Treprostinil Sodium
Remodulin Injection 1.0 mg/mL,2.5 mg/mL,5.0 mg/mL,10.0 mg/mL
英文商品名:Remodulin
中文商品名:無
Tyvaso oral inhalation 0.6 mg/mL (2.9 mL)
英文商品名:Tyvaso Ampule
中文商品名:無
主成分:Treprostinil sodium。
劑型劑量:注射劑,1 / 2.5 / 5.0 / 10.0
mg/mL, 20 mL/vial;吸入劑,1.74 mg/2.9 mL/ampule。
適應症:
- 注射劑:WHO Group I原發性肺動脈高血壓(Primary Pulmonary Arterial Hypertension,PAH)合併NYHA class II-IV症狀(特發性或遺傳性(58%),與先天性系統肺分流相關(23%)或與結締組織疾病相關(19%)。
- 吸入劑:WHO Group I原發性肺動脈高血壓(Primary Pulmonary
Arterial Hypertension,PAH)合併NYHA class Ⅲ症狀(特發性或遺傳性(56%)或結締組織疾病相關(33%))。
適應症介紹:1.原發性肺高血壓
2.WHO group I原發性肺動脈高血壓合併NYHA class III症狀(詳見附錄A-2)。
藥理機轉:Treprostinil對於肺臟(因有肺動脈平滑肌抗增生的活性)和全身動脈血管具有擴張作用,並且有抑制血小板凝集的作用。
藥動學:
- 吸收:生體可用率皮下注射劑接近100 %,吸入劑為 64%。達到峰值濃度的時間(Tmax)吸入劑:0.12-0.25小時,注射劑:36.39小時。
- 分佈:血漿蛋白結合率為91%,Vss=14 L/70 kg。
- 代謝:主要經由肝臟酵素CYP2C8代謝。
- 排泄:78.6 %經由腎臟排泄(4%原型),13.4 %經由糞便排泄。
- 排除半衰期:4小時。
禁忌:目前並沒有確定具體的禁忌症,對treprostinil或相關結構會過敏的病人仍須注意。
副作用:
- 心臟血管:皮下注射劑-血管擴張(11%)、水腫(9%)、低血壓(4%)、昏厥。
- 皮膚:皮下注射劑-注射部位疼痛(39-85%)、搔癢(8%)、皮疹(14%)、熱潮紅(常見;吸入劑15%)。
- 胃腸道:腹瀉(皮下注射劑25%)、胃腸道出血、噁心(吸入劑:19%;皮下注射劑:22%)。
- 呼吸系統:吸入劑-咳嗽(54%)、喉嚨刺激(25%)。
- 骨骼肌肉系統:下顎疼痛(皮下注射劑:13%)。
- 神經系統:暈眩(吸入劑:≧10%;皮下注射劑:9%)、頭痛(吸入劑:41%;皮下注射劑:27%)。
懷孕分級:資料尚未建立,無法排除對胎兒風險。
交互作用:
- Treprostinil會降低血壓,因此,併用利尿劑、抗高血壓藥及血管擴張劑,會加速血壓的降低。
- Treprostinil會抑制血小板的凝集,因此併用抗凝血劑會增加出血的危險,如clopidogrel、dipyridamole、enoxaparin、heparin、warfarin。
- 與CYP2C8的抑制劑或誘導劑藥品併用時,會增加本品血中濃度,故可能必須調降Treprostinil劑量。
注意事項:
- 勿突然停藥或降太多劑量,因可能惡化肺動脈高壓的症狀。
- 經由皮下輸注使用,若無法耐受則改由中央靜脈導管給予,並裝置0.22-0.2μm之過濾器。
- 肝腎功能不全的病患應謹慎使用。
用量用法:
注射劑 (皮下注射[首選]或靜脈輸注)
- 大人:起始劑量1.25 ng/kg/min持續皮下輸注(經由輸注幫浦(infusion pump),透過皮下導管做持續輸注),然後依其反應逐步增加劑量,前4週,每週增加幅度不要超過1.25 ng/kg/min,之後每週增加幅度不要超過2.5 ng/kg/min。
- 16歲(含)以下小孩使用的安全性及有效性尚未建立。
- 肝功能不全:輕至中度肝功能不全病人,其起始劑量應該降至0.625 ng/kg/min,小心使用並緩步增加劑量;嚴重肝功能不全病人,尚無劑量調整之研究可供參考,應小心使用。
吸入劑
1. 起始劑量:每天4次每次18 mcg (3吸),一開始如無法耐受可減少1-2吸,然後再增加。如可以耐受,則每1-2周增加3吸。
2.
最大劑量及建議維持劑量為每日4次每次54 mcg (9吸)。
保存:儲存於25 ℃,可容許溫度為15 - 30 ℃,多劑量包裝之針劑,開封後使用不可超過14天。
廠商:
藥商:科懋生物科技股份有限公司
地址:台北市南港區園區街3號14樓之6
參考資料:
- 廠商仿單
- Micromedex® 2.0 [Internet]. © 2021
Truven Health Analytics LLC [cited 2021 Nov. 11]. Available from:
https://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/CS/83C376/ND_PR/evidencexpert/ND_P/evidencexpert/DUPLICATIONSHIELDSYNC/636D3E/ND_PG/evidencexpert/ND_B/evidencexpert/ND_AppProduct/evidencexpert/ND_T/evidencexpert/PFActionId/evidencexpert.DoIntegratedSearch?SearchTerm=Treprostinil&fromInterSaltBase=true&UserMdxSearchTerm=%24userMdxSearchTerm&false=null&=null#
- 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Oct
31] Available from:
https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/treprostinil-drug-information?source=search_result&search=Treprostinil&selectedTitle=1~17#F230366
- Tyvaso (treprostinil)
Drug Label Information. [cited 2021 May 21]. Available from:
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cbc31ab1-a80f-4b50-a3b1-39910b0fb609&audience=consumer
- Remodulin (treprostinil)
Drug Label Information. [cited 2021 Feb. 24]. Available from:
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6c80bb38-e8db-4138-9f0d-dbbf9c673185&audience=consumer
更新日期:2021/12/23