Treprostinil Sodium

Remodulin Injection 1.0 mg/mL，2.5 mg/mL，5.0 mg/mL，10.0 mg/mL

英文商品名：Remodulin

中文商品名：無

Tyvaso oral inhalation 0.6 mg/mL (2.9 mL)

英文商品名：Tyvaso Ampule

中文商品名：無

主成分：Treprostinil sodium。

劑型劑量：注射劑，1 / 2.5 / 5.0 / 10.0 mg/mL, 20 mL/vial；吸入劑，1.74 mg/2.9 mL/ampule。

適應症：

  1. 注射劑：WHO Group I原發性肺動脈高血壓(Primary Pulmonary Arterial Hypertension，PAH）合併NYHA class II-IV症狀(特發性或遺傳性（58%），與先天性系統肺分流相關（23%）或與結締組織疾病相關（19%）。
  2. 吸入劑：WHO Group I原發性肺動脈高血壓（Primary Pulmonary Arterial Hypertension，PAH）合併NYHA class Ⅲ症狀(特發性或遺傳性（56%）或結締組織疾病相關（33%）)。

適應症介紹：1.原發性肺高血壓

2.WHO group I原發性肺動脈高血壓合併NYHA class III症狀（詳見附錄A-2）。

藥理機轉：Treprostinil對於肺臟(因有肺動脈平滑肌抗增生的活性)和全身動脈血管具有擴張作用，並且有抑制血小板凝集的作用。

藥動學：

  1. 吸收：生體可用率皮下注射劑接近100 %，吸入劑為 64%。達到峰值濃度的時間(Tmax)吸入劑：0.12-0.25小時，注射劑：36.39小時。
  2. 分佈：血漿蛋白結合率為91%，Vss=14 L/70 kg。
  3. 代謝：主要經由肝臟酵素CYP2C8代謝。
  4. 排泄：78.6 %經由腎臟排泄(4%原型)，13.4 %經由糞便排泄。
  5. 排除半衰期：4小時。

禁忌：目前並沒有確定具體的禁忌症，對treprostinil或相關結構會過敏的病人仍須注意。

副作用：

  1. 心臟血管：皮下注射劑－血管擴張(11%)、水腫(9%)、低血壓(4%)、昏厥。
  2. 皮膚：皮下注射劑－注射部位疼痛(39-85%)、搔癢(8%)、皮疹(14%)、熱潮紅(常見；吸入劑15%)。
  3. 胃腸道：腹瀉(皮下注射劑25%)、胃腸道出血、噁心(吸入劑：19%；皮下注射劑：22%)。
  4. 呼吸系統：吸入劑－咳嗽(54%)、喉嚨刺激(25%)。
  5. 骨骼肌肉系統：下顎疼痛(皮下注射劑：13%)。
  6. 神經系統：暈眩(吸入劑：≧10%；皮下注射劑：9%)、頭痛(吸入劑：41%；皮下注射劑：27%)。

懷孕分級：資料尚未建立，無法排除對胎兒風險。

交互作用：

  1. Treprostinil會降低血壓，因此，併用利尿劑、抗高血壓藥及血管擴張劑，會加速血壓的降低。
  2. Treprostinil會抑制血小板的凝集，因此併用抗凝血劑會增加出血的危險，如clopidogrel、dipyridamole、enoxaparin、heparin、warfarin。
  3. 與CYP2C8的抑制劑或誘導劑藥品併用時，會增加本品血中濃度，故可能必須調降Treprostinil劑量。

注意事項：

  1. 勿突然停藥或降太多劑量，因可能惡化肺動脈高壓的症狀。
  2. 經由皮下輸注使用，若無法耐受則改由中央靜脈導管給予，並裝置0.22-0.2μm之過濾器。
  3. 肝腎功能不全的病患應謹慎使用。

用量用法：

注射劑 (皮下注射[首選]或靜脈輸注)

  1. 大人：起始劑量1.25 ng/kg/min持續皮下輸注(經由輸注幫浦(infusion pump)，透過皮下導管做持續輸注)，然後依其反應逐步增加劑量，前4週，每週增加幅度不要超過1.25 ng/kg/min，之後每週增加幅度不要超過2.5 ng/kg/min。
  2. 16歲(含)以下小孩使用的安全性及有效性尚未建立。
  3. 肝功能不全：輕至中度肝功能不全病人，其起始劑量應該降至0.625 ng/kg/min，小心使用並緩步增加劑量；嚴重肝功能不全病人，尚無劑量調整之研究可供參考，應小心使用。

吸入劑

1. 起始劑量：每天4次每次18 mcg (3吸)，一開始如無法耐受可減少1-2吸，然後再增加。如可以耐受，則每1-2周增加3吸。

2. 最大劑量及建議維持劑量為每日4次每次54 mcg (9吸)。

保存：儲存於25 ℃，可容許溫度為15 - 30 ℃，多劑量包裝之針劑，開封後使用不可超過14天。

廠商：

藥商：科懋生物科技股份有限公司

地址：台北市南港區園區街3號14樓之6

參考資料：

  1. 廠商仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. © 2021 Truven Health Analytics LLC [cited 2021 Nov. 11]. Available from: https://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/CS/83C376/ND_PR/evidencexpert/ND_P/evidencexpert/DUPLICATIONSHIELDSYNC/636D3E/ND_PG/evidencexpert/ND_B/evidencexpert/ND_AppProduct/evidencexpert/ND_T/evidencexpert/PFActionId/evidencexpert.DoIntegratedSearch?SearchTerm=Treprostinil&fromInterSaltBase=true&UserMdxSearchTerm=%24userMdxSearchTerm&false=null&=null#
  3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Oct 31] Available from: https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/treprostinil-drug-information?source=search_result&search=Treprostinil&selectedTitle=1~17#F230366
  4. Tyvaso (treprostinil) Drug Label Information. [cited 2021 May 21]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cbc31ab1-a80f-4b50-a3b1-39910b0fb609&audience=consumer
  5. Remodulin (treprostinil) Drug Label Information. [cited 2021 Feb. 24]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6c80bb38-e8db-4138-9f0d-dbbf9c673185&audience=consumer

更新日期：2021/12/23