Treprostinil Sodium

Remodulin Injection 1.0 mg/mL2.5 mg/mL5.0 mg/mL10.0 mg/mL

英文商品名Remodulin

中文商品名

Tyvaso oral inhalation 0.6 mg/mL (2.9 mL)

英文商品名Tyvaso Ampule

中文商品名

主成分Treprostinil sodium。

劑型劑量注射劑,1 / 2.5 / 5.0 / 10.0 mg/mL, 20 mL/vial;吸入劑,1.74 mg/2.9 mL/ampule。

適應症

  1. 注射劑:WHO Group I原發性肺動脈高血壓(Primary Pulmonary Arterial Hypertension,PAH)合併NYHA class II-IV症狀(特發性或遺傳性(58%),與先天性系統肺分流相關(23%)或與結締組織疾病相關(19%)。
  2. 吸入劑:WHO Group I原發性肺動脈高血壓(Primary Pulmonary Arterial Hypertension,PAH)合併NYHA class Ⅲ症狀(特發性或遺傳性(56%)或結締組織疾病相關(33%))。

適應症介紹1.原發性肺高血壓

2.WHO group I原發性肺動脈高血壓合併NYHA class III症狀(詳見附錄A-2)。

藥理機轉:Treprostinil對於肺臟(因有肺動脈平滑肌抗增生的活性)和全身動脈血管具有擴張作用,並且有抑制血小板凝集的作用。

藥動學

  1. 吸收:生體可用率皮下注射劑接近100 %,吸入劑為 64%。達到峰值濃度的時間(Tmax)吸入劑:0.12-0.25小時,注射劑:36.39小時。
  2. 分佈:血漿蛋白結合率為91%,Vss=14 L/70 kg。
  3. 代謝:主要經由肝臟酵素CYP2C8代謝。
  4. 排泄:78.6 %經由腎臟排泄(4%原型),13.4 %經由糞便排泄。
  5. 排除半衰期:4小時。

禁忌:目前並沒有確定具體的禁忌症,對treprostinil或相關結構會過敏的病人仍須注意。

副作用:

  1. 心臟血管:皮下注射劑-血管擴張(11%)、水腫(9%)、低血壓(4%)、昏厥。
  2. 皮膚:皮下注射劑-注射部位疼痛(39-85%)、搔癢(8%)、皮疹(14%)、熱潮紅(常見;吸入劑15%)。
  3. 胃腸道:腹瀉(皮下注射劑25%)、胃腸道出血、噁心(吸入劑:19%;皮下注射劑:22%)。
  4. 呼吸系統:吸入劑-咳嗽(54%)、喉嚨刺激(25%)。
  5. 骨骼肌肉系統:下顎疼痛(皮下注射劑:13%)。
  6. 神經系統:暈眩(吸入劑:≧10%;皮下注射劑:9%)、頭痛(吸入劑:41%;皮下注射劑:27%)。

懷孕分級:資料尚未建立,無法排除對胎兒風險。

交互作用:

  1. Treprostinil會降低血壓,因此,併用利尿劑、抗高血壓藥及血管擴張劑,會加速血壓的降低。
  2. Treprostinil會抑制血小板的凝集,因此併用抗凝血劑會增加出血的危險,如clopidogrel、dipyridamole、enoxaparin、heparin、warfarin。
  3. 與CYP2C8的抑制劑或誘導劑藥品併用時,會增加本品血中濃度,故可能必須調降Treprostinil劑量。

注意事項:

  1. 勿突然停藥或降太多劑量,因可能惡化肺動脈高壓的症狀。
  2. 經由皮下輸注使用,若無法耐受則改由中央靜脈導管給予,並裝置0.22-0.2μm之過濾器。
  3. 肝腎功能不全的病患應謹慎使用。

用量用法:

注射劑 (皮下注射[首選]或靜脈輸注)

  1. 大人:起始劑量1.25 ng/kg/min持續皮下輸注(經由輸注幫浦(infusion pump),透過皮下導管做持續輸注),然後依其反應逐步增加劑量,前4週,每週增加幅度不要超過1.25 ng/kg/min,之後每週增加幅度不要超過2.5 ng/kg/min。
  2. 16歲(含)以下小孩使用的安全性及有效性尚未建立。
  3. 肝功能不全:輕至中度肝功能不全病人,其起始劑量應該降至0.625 ng/kg/min,小心使用並緩步增加劑量;嚴重肝功能不全病人,尚無劑量調整之研究可供參考,應小心使用。

吸入劑

1. 起始劑量:每天4次每次18 mcg (3吸),一開始如無法耐受可減少1-2吸,然後再增加。如可以耐受,則每1-2周增加3吸。

2. 最大劑量及建議維持劑量為每日4次每次54 mcg (9吸)。

保存:儲存於25 ℃,可容許溫度為15 - 30 ℃,多劑量包裝之針劑,開封後使用不可超過14天。

廠商:

藥商:科懋生物科技股份有限公司

地址:台北市南港區園區街3號14樓之6

參考資料:

  1. 廠商仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. © 2021 Truven Health Analytics LLC [cited 2021 Nov. 11]. Available from: https://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/CS/83C376/ND_PR/evidencexpert/ND_P/evidencexpert/DUPLICATIONSHIELDSYNC/636D3E/ND_PG/evidencexpert/ND_B/evidencexpert/ND_AppProduct/evidencexpert/ND_T/evidencexpert/PFActionId/evidencexpert.DoIntegratedSearch?SearchTerm=Treprostinil&fromInterSaltBase=true&UserMdxSearchTerm=%24userMdxSearchTerm&false=null&=null#
  3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Oct 31] Available from: https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/treprostinil-drug-information?source=search_result&search=Treprostinil&selectedTitle=1~17#F230366
  4. Tyvaso (treprostinil) Drug Label Information. [cited 2021 May 21]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cbc31ab1-a80f-4b50-a3b1-39910b0fb609&audience=consumer
  5. Remodulin (treprostinil) Drug Label Information. [cited 2021 Feb. 24]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6c80bb38-e8db-4138-9f0d-dbbf9c673185&audience=consumer

更新日期:2021/12/23