Thalidomide

Thado Capsule

英文商品名Thado

中文商品名賽得

Thalimide Capsules

英文商品名Thalimide

中文商品名沙立邁

主成分Thalidomide

劑型劑量膠囊劑,50 mg/capsule

適應症結節狀紅斑leprosum

藥理機轉

Thalidomide之詳細作用機轉尚未完全確立,目前所知的藥理作用大致可分為下列幾點:

  1. 免疫調節作用:

(1) TNF-α:thalidomide之免疫調節作用主要是抑制腫瘤壞死因子(tumor necrosis factor- alpha,TNF-α)藉由加速腫瘤壞死因子之訊息核糖核酸之降解(degradation),而抑制腫瘤壞死因子之生成。

(2) Cytokine:thalidomide會經由調節細胞活素(cytokines)達到影響免疫功能目的。

  1. 抗發炎作用:抑制巨噬細胞涉及的前列腺素合成及調節周邊血液單核細胞製造 interleukin-10及interleukin-12。
  2. 抑制血管新生作用:其抑制血管新生過程可能包括內皮細胞的增生。

藥動學:

  1. 吸收:到達血中最高濃度所需的時間2.9~5.7小時。(Tmax)
  2. 分佈:蛋白結合率為55-66%;Vd=1.1 L/kg。
  3. 代謝:Thalidomide似乎不是廣泛經由肝臟代謝,但似乎是在血液中經由非酵素性的水解轉化成多種代謝物,確實代謝途徑尚未確定。
  4. 排泄:腎臟清除率:1.15 mL/min。全身清除率6 to 12 L/hr。尿液(~92%;<4%為原形藥物);糞便(<2%)。
  5. 排除半衰期:5.5 - 7.3小時。

禁忌:對本藥或是其他成份過敏者。孕婦禁止服用,哺乳、懷孕及可能懷孕而未避孕之婦女

禁用。

副作用:

  1. 人類致畸胎是最嚴重的毒性,主要是海豹肢畸形(phocomelia)或是死胎。
  2. 可能會導致水腫(57%)、昏睡(36.1~37.5%)、白血球減少(16.7~25%)、頭昏、低血壓(16%)、深部靜脈血栓(7~28%)、周邊神經病變(≥10%)、過敏、心率異常、心肌梗塞(1.3%)。
  3. 最常見的副作用包括困倦(21~79%)、嗜睡(36-38%)及皮膚疹(21-30%)。

懷孕分級:禁止其使用於孕婦及可能懷孕的婦女。

交互作用:

  1. Thalidomide與barbiturates、chlorpromazine、reserpine及酒精,會增加鎮靜作用,須避免。
  2. 與其它同樣會導致神經病變的藥物併用時應謹慎小心。
  3. 重要的non-thalidomide藥物交互作用:HIV蛋白酵素抑制劑、griseofulvin、rifampin、rifambutin、phenytoin或carbamazaepine與賀爾蒙避孕劑同時使用時,可能會降低避孕的效果。因此醫師必須衡量此狀況,提供女性病患適當且有效的避孕措施。
  4. 與Docetaxel併用時要小心增加靜脈栓塞的風險。

注意事項:

  1. 除非已閱讀及簽署thalidomide之「女性病患服用THADO同意書/男性病患服用THADO同意書」,願意完全遵從同意書上的指示,聽從醫師的勸戒下,才可服用本藥物。
  2. 在開藥給有懷孕可能性的女性時,需要視其最初及持續的確認懷孕測試為陰性。
  3. 接受治療期間之男、女病患若未採取避孕措施,禁止服用本藥品。
  4. 服用本品治療期間病患不可捐血與飲酒。
  5. 本品造成週邊神經病變是常見的,普遍發生在持續數月使用之病人,包含肌肉疼痛、疼痛性麻痺、運動神經病變等,須立即停藥。中度症狀發生時停藥可以完全恢復,但若持續使用會變成永久性神經病變且擴展至腿部。
  6. 在多發性骨髓瘤患者中使用thalidomide會導致 VTE 風險增加,例如 DVT 和肺栓塞。

用量用法:

  1. 一般起始劑量為每天100-300mg,一天一次,伴水服用,最好於睡前或晚餐飯後一小時服用,每日最大使用劑量400mg。
  2. 對於長期使用預防復發之病人,應以最低劑量投予,並每三至六個月減量一次,每二至四星期減少50mg。
  3. 若病人發生副作用,如便秘、過度昏睡或周邊神經病變,可能藉由暫時停藥或以較低劑量持續治療受益。當副作用消除後,可根據臨床調整以較低劑量或之前使用的劑量開始用藥。
  4. 不要壓碎或打開膠囊。

保存:本藥品必須置於緊密容器並儲存於 25 ℃以下,避免熱及潮濕以及直接光照。

廠商:

Thado®

藥商:台灣東洋藥品工業股份有限公司

地址:台北市南港區園區街3之1號3樓

Thalimide ®

藥商:美時化學製藥股份有限公司

地址:台北市大安區信義路三段149號15樓

參考資料:

  1. 廠商仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. © 2010 Truven Health Analytics LLC [cited 2021 Nov. 06]. Available from:

https://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/CS/B31D74/ND_PR/evidencexpert/ND_P/evidencexpert/DUPLICATIONSHIELDSYNC/A5D1FE/ND_PG/evidencexpert/ND_B/evidencexpert/ND_AppProduct/evidencexpert/ND_T/evidencexpert/PFActionId/evidencexpert.DoIntegratedSearch?SearchTerm=thalidomide&UserSearchTerm=thalidomide&SearchFilter=filterNone&navitem=searchGlobal#

  1. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Nov. 01] Available from: https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/thalidomide-drug-information?source=search_result&search=Thalidomide&selectedTitle=1~150#F10927005
  2. Thalomid (thalidomide) Drug Label Information. [cited 2021 Mar. 11]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2eda833b-1357-4ed4-a093-194524fcb061

更新日期:2021/12/23