Tafamidis Meglumine

Vyndaqel Soft Capsules

英文商品名:Vyndaqel

中文商品名:

主成分:Tafamidis meglumine。

劑型劑量:軟膠囊,20 mg/capsule。

許可證字號:

適應症:治療TTR(transthyretin)家族性澱粉樣多發性神經病變(Familial Amyloidotic Polyneuropathy),神經病變的疾病嚴重度限於第一期的病人。

致病基因:TTR基因突變引起轉甲狀腺素蛋白澱粉樣變性。該基因碼製運甲狀腺素蛋白,負責運送視黃醇和甲狀腺素。突變導致蛋白結構改變,影響其正常功能和與其他蛋白結合能力。

藥理機轉:TTR由四聚體解離成單體的過程是TTR澱粉樣多發性神經病變發病過程中的速率決定步驟。Tafamidis是一種選擇性TTR穩定劑,於TTR的thyroxine結合處結合後,能穩定TTR的四聚體結構,減緩其解離成單體的速度,進而減緩疾病進展。

藥動學:

1. 吸收:達最高血中濃度時間約4小時。

2. 分佈:穩定狀態分佈體積(Vdss):18.5 L。血漿蛋白結合率>99.9%,主要與TTR結合。

3. 代謝:經肝臟葡萄醣醛酸化作用(glucuronidation)代謝。

4. 排除:排除半衰期約為49小時。清除率為0.263 L/h。59%以原型態於糞便排除;22%以葡萄醣醛酸代謝產物於尿液排除。

藥效學與藥物動力學其它考量:肝功能不全患者:相較於一般健康成人,中度肝功能不全(Child-Pugh class B)病人體內tafamidis血中濃度下降約40%,清除率增加約68%。但因為中度肝功能不全病人其體內TTR較低,故tafamidis的投與劑量相較於病人體內的TTR數量可發揮足夠療效,不需再調整劑量。

禁忌:對本藥中任何成分有過敏者。

副作用:

1. 胃腸道系統:腹瀉(≥10%)、上腹部疼痛(1-10%)。

2. 生殖系統:陰道/泌尿道感染(≥10%)、膀胱炎(1-10%)。

3. 神經系統:平衡障礙(1-10%)。

4. 呼吸系統:鼻炎(1-10%)。

5. 肌肉骨骼:肌痛、關節炎(1-10%)。

6. 其他:無力感(1-10%)。

懷孕分級:資料尚未建立,對胎兒的風險不能被排除。

交互作用:

1. 體外試驗顯示,tafamidis會抑制乳腺癌耐藥蛋白(breast cancer resistance protein, BCRP),可能增加與轉運蛋白受質相關藥物(如methotrexate, rosuvastatin, imatinib)之體內曝露量。

2. 對於健康者而言,tafamidis不會誘導或抑制CYP3A4酵素。

注意事項:

1. 對嬰兒的風險無法排除,不建議哺乳婦女使用。

2. 在治療期間及停藥後1個月內需要有效的避孕措施。

3. 本品含有山梨醇(sorbitol),遺傳性果糖不耐症( fructose intolerance, hereditary )患者不可使用。

4. 以每毫克計算,Tafamidis (Vyndamax)和Tafamidis meglumine (Vyndaqel) 不可替代。

用法用量:

1. 每日口服劑量:80 mg (4顆20 mg膠囊)。

2. 膠囊需整顆吞服,不可切開、壓碎或嚼碎。

3. 食物不影響吸收,可空腹或與食物併服。

4. 老年人:≥65歲以上年長病人,不需調整使用劑量。

5. 輕/中度肝功能不全病人,不需調整劑量。

6. 若錯過服藥時間應立刻補服,若已接近下一次服藥時間。就只要在規則服藥時間使用一次劑量即可,不可服用兩倍的劑量。

保存:存放於室溫20 ~ 25 ℃。

廠商:

藥商:輝瑞大藥廠股份有限公司

地址:新北市淡水區中正東路二段177號

參考資料:

1. Micromedex Copyright IBM Corporation 2023. IBM Micromedex®: Tafamidis meglumine. Retrieved October 1, 2023.

2. 2023 UpToDate, Inc. UpToDate®: Tafamidis meglumine. Retrieved October 1, 2023.

3. Product Information: Tafamidis meglumine. Retrieved October 1, 2023.

https://www.fda.gov/media/126283/download

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1b4121ee-a733-4456-a917-be2603477839

4. https://medlineplus.gov/genetics/