Sildenafil Citrate (非罕藥證號)

Revatio Film-Coated Tablet

Relung F.C. Tablet

Sigra Film Coated Tablet

英文商品名：Revatio

中文商品名：瑞肺得

英文商品名：Relung

中文商品名：肺紓解

英文商品名：Sigra

中文商品名：欣格

主成分：Sildenafil citrate

劑型劑量：膜衣錠，20 mg/tablet。

適應症：成人肺動脈高血壓(WHO Group I)之治療以改善運動能力。

適應症介紹：原發性肺動脈高血壓（詳見附錄A-2）。

藥理機轉：Sildenafil是肺部血管平滑肌內cGMP特定型第五型磷酸二酯酶 (phosphodiesterase，PDE 5) 抑制劑，可使血管平滑肌細胞cGMP量增加，讓血管平滑肌鬆弛，而降低肺動脈壓力，sildenafil對全身性血壓影響較小。

藥動學：

  1. 吸收：口服後迅速吸收，絕對生體可用率約41%。在空腹狀態下口服給藥，最高血中濃度可於30至120分鐘 (中位數60分鐘) 內到達。本品與高脂飲食併服時，T max平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29%。
  2. 分佈：平均穩定狀態分佈體積(Vss)約105公升。Sildenafil及其主要循環代謝物N-去甲基代謝物與血漿蛋白質結合率約為96%。
  3. 代謝：Sildenafil主要經由肝臟酵素CYP3A4(主要途徑)及CYP2C9(次要途徑)進行代謝。Sildenafil及其活性代謝產物的最終半衰期約為4小時。
  4. 排除：Sildenafil以代謝產物的型態經由糞便排除(約80%)，小部分經由尿液排除(約13%)。不受血液透析影響。

禁忌：

  1. 對此成分或其賦形劑過敏者。
  2. 正在服用nitrate鹽類藥物者，服用nitroglycerin、isosorbide不可與sildenafil併用。
  3. 不可與HIV protease inhibitors或elvitegravir/cobicistat/tenofovir/emtricitabine併用。
  4. 不可與Riociguat或任何其他guanylate cyclase stimulator併用。

副作用：

1. 皮膚系統：紅斑 (6%)、潮紅 (10%)。

2. 消化系統：消化不良 (13%) 。

3. 神經系統：頭痛 (46%)、失眠 (7%)。

4. 其他：流鼻血 (3-9%)、鼻炎 (4%)、呼吸困難 (2-7%)、背痛 (3~4%)、肌痛 (2-7%)、發燒 (6%)、視覺異常 (2-11%)。若服藥後感覺視覺異常請立即停藥。

懷孕分級：尚未確認，無法排除對胎兒之風險。

交互作用：

  1. 肺動脈高壓患者併用維生素K類似物及sildenafil發生出血的機率較高。
  2. 與CYP3A4受質藥品(如bosentan)或CYP3A4誘發劑(如barbiturates、carbamazepine、phenytoin、efavirenz、nevirapine、rifampin、rifabutin)同時使用，可能會改變任一者或兩者的血漿濃度，因此可能需要調整劑量。
  3. 強效CYP3A4抑制劑(如ketoconazole、itraconazole、ritonavir)與本品同時使用，sildenafil的血清濃度會顯著上升，因此不建議併用。
  4. 服藥期間應避免攝取葡萄柚汁。

注意事項：

  1. 第五型磷酸二酯酶(PDE 5)抑制劑會加強α1阻斷劑降血壓效果，併用時須小心。
  2. 出血性疾病患者與活動性消化道潰瘍患者服用本品的安全性未知。

用法用量：

  1. 建議劑量5或20 mg一天三次。應間隔4~6小時，隨餐或空腹使用皆可。臨床試驗中，使用更高的劑量不會產生更大的療效，所以不建議使用超過20 mg一天三次的劑量。
  1. 肝功能不良病人劑量調整：

Ø 輕中度肝功能不良(Child-Pugh class A/B)不須劑量調整。

Ø 重度肝功能不良(Child-Pugh class C)，未有相關資料。

  1. 腎功能不全病人皆不需調整劑量。

保存：儲存於25 ℃，可容許溫度為15 - 30 ℃。

廠商：

Revatio®

藥商：暉致醫藥股份有限公司

地址：臺北市信義區松仁路100號42、43樓

Relung®

藥商：瑩碩生技醫藥股份有限公司

地址：台北市中山區南京東路二段206號8樓之3

Sigra®

藥商：信東生技股份有限公司

地址：桃園市桃園區介壽路22號

參考資料：

1. 廠商仿單

2. Micromedex® 2.0 [Internet]. © 2021 Truven Health Analytics LLC [cited 2021 Nov. 04]. Available from: https://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/CS/9D3969/ND_PR/evidencexpert/ND_P/evidencexpert/DUPLICATIONSHIELDSYNC/3F38F8/ND_PG/evidencexpert/ND_B/evidencexpert/ND_AppProduct/evidencexpert/ND_T/evidencexpert/PFActionId/evidencexpert.DoIntegratedSearch?SearchTerm=Sildenafil&UserSearchTerm=Sildenafil&SearchFilter=filterNone&navitem=searchALL#

3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Nov. 04] Available from: https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/sildenafil-drug-information?source=search_result&search=Sildenafil&selectedTitle=1~150#F221000

4. Sildenafil citrate (Revatio®) Drug Label Information. [cited 2020 Dec. 28]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f158fe10-d5dc-4432-b2c9-fc665401291b

更新日期：2021/12/23