Satralizumab

Enspryng injection, for subcutaneous use

英文商品名:Enspryng

中文商品名:櫻普立皮下注射劑

主成分:Satralizumab。

劑型劑量:Solution for injection,120 mg/mL。

許可證字號:衛部罕菌疫輸字第000047號

適應症:適用於治療水通道蛋白4自體抗體陽性[anti-aquaporin-4(AQP4) antibody positive]的泛視神經脊髓炎(Neuromyelitis optica spectrum disorder, NMOSD)之12歲以上病人。

致病基因:視神經脊髓炎的遺傳因素尚不清晰,但家族中有受影響成員。病患中約70%有抗水通道蛋白4的自身抗體(NMO-IgG)這些抗體引發免疫反應,攻擊體內正常蛋白,並活化補體系統導致發炎。NMO-IgG在發作期水平高,治療時降低。觸發原因未知。

藥理機轉:

Satralizumab是IL-6受體的拮抗劑,能與可溶性及嵌附於細胞膜上的IL-6接受體結合,阻斷 IL-6媒介的下游訊息傳遞。

NMOSD病人之腦脊髓液及血清中的IL-6濃度在疾病活動期間會升高,有些IL-6的功能和NMOSD的發病機制有關,包括生成對抗AQP4的病理性自體抗體,AQP4是一種主要由CNS中之星形膠質細胞所表現的水通道蛋白。

藥動學:

1. 吸收:皮下注射後的吸收半衰期約為3天,生體可用率為85%。

2. 分佈:中央分佈體積估計值為3.5 L,周邊分佈體積估計值為2.0 L。腔室間廓清率為0.336 L/day。

3. 代謝:主要透過catabolism分解成小分子的胜肽與胺基酸。

4. 排除:總廓清率具有濃度依賴性。終端半衰期 t1/2約為30天(範圍:22 ~ 37天)。不會經由腎臟或肝臟途徑排除。

禁忌:

1. 對本藥中任何成分有過敏者。

2. 活動性肝炎。

3. 結核病或未經治療的潛伏結核感染。

4. 嚴重活動性感染。

副作用:

1. 皮膚:皮疹(17%)。

2. 內分泌和代謝:血清膽固醇增加(12%)、三酸甘油脂增加(27%)、體重增加(28%)。

3. 胃腸道:胃炎(15%)、噁心(15%)。

4. 血液:血小板減少(26%)、中性球減少(10%)。

5. 肝臟:ALT升高(43%)、AST升高(25%)。

6. 感染:感染(54%;包括嚴重感染:10%)。

7. 神經系統:疲勞(15%)、頭痛(27%)。

8. 神經肌肉和骨骼:關節痛(17%)、肢體疼痛 (15%)。

9. 呼吸系統:鼻咽炎(12%)、上呼吸道感染(19%)。

懷孕分級:目前並不確定孕婦投予satralizumab是否會造成胎兒傷害或影響生殖能力。不建議在懷孕期間使用,除非對母親的潛在效益超越胎兒可能面臨的風險。

交互作用:使用satralizumab治療期間應避免使用活性疫苗。

注意事項:

1. 接受IL-6受體抗體治療的病人,其感染風險增加,包括可能危及生命的嚴重感染。對患有活動性感染症的病人,應延後使用satralizumab;已接受satralizumab治療的病人,若發生活動性感染,亦應中斷satralizumab治療,直到感染獲得控制。應密切監測病人是否有感染的徴兆,並指導病人在出現感染症狀時,立即連繫醫師,以確保快速評估和適當的治療。

2. 結核病:在開始接受satralizumab治療前,應先評估病人的結核病風險,並檢測潛伏性結核菌感染。過去有潛伏性結核病或活動性結核病病史的病人,且無法確認其曾經接受完整的抗結核治療;或是潛伏性結核病篩檢陰性,但具有結核病感染風險者,均應考慮在開始治療前給予抗結核病的治療。建議諮詢結核病專家以決定是否應給予病人抗結核病治療。用藥期間均應密切觀察是否出現結核病症狀。

3. 病毒再活化:不可使用於活動性肝炎病人。對於非活動性慢性B型肝炎病人(HBsAg陽性,或HBsAg陰性且HBcAb陽性者),應審慎評估風險與效益,在開始satralizumab治療前以及治療期間,應會診肝膽腸胃專科醫師,以評估B型肝炎病毒再活化之風險,並考量口服抗病毒藥物之使用。

4. 接種疫苗:活性疫苗或活性減毒疫苗不可與satralizumab同時投予。在開始使用 satralizumab之前至少4週接種所有活性疫苗或減毒活疫苗,並至少2週接種非活性疫苗。

5. 開始前評估 ALT/AST 和血清膽紅素;如果ALT/AST >1.5倍 ULN,請謹慎使用。

6. 不適用於NMOSD復發的急性治療。

7. 治療期間,應定期追蹤全血球計數(CBC)與肝功能。

8. 使用前,自冰箱取出預充填注射器,並放置於室溫下30分鐘使之自然回溫。請勿以其他方式回溫。

9. 應注射於腹部或大腿區域,且每次注射都應輪換不同的部位。切勿注射於痣斑、疤痕、或是皮膚有觸痛、瘀傷、發紅、變硬或破損等現象的區域。

用法用量:

1. 僅供皮下注射使用。

2. 起始劑量:每2週給120 mg,共給3次(即第0、2、4週給藥)。

3. 維持劑量:每4週給120 mg。

4. 遺漏劑量:若因肝臟酵素升高以外的任何原因而延遲或遺漏施打。


距離施打上一劑的時間

延遲或遺漏劑量時的建議劑量

在維持治療期間少於8週;或漏打一劑起始劑量

請儘快注射120 mg,切勿等到預計施打下一劑的時間。

維持治療期

施打延遲或遺漏的劑量之後,應重新設定投藥時程,維持每4週施打一次。

起始劑量期

如果延遲或遺漏施打第2劑起始劑量,應儘快施打,並於2週後施打第3劑(最後一劑)起始劑量。 如果延遲或遺漏施打第3劑起始劑量,應儘快施打,並於4週後施打第一劑維持劑量。

8週至未滿12週

於第0*與第2週注射120 mg,之後每4週施打120 mg。

12週以上

於第0*、2及第4週注射120 mg,之後每4週施打120 mg。

*「第0週」係指遺漏或延遲劑量後,重新開始治療的第一次投藥時間。

保存:

1. 注射劑為無菌、不含防腐劑、澄清、無色至淡黃色的溶液。

2. 置於原包裝盒中冷藏2 ~ 8°C,避免光線照射。不可冷凍、不可震搖。

3. 在投藥之前,如果需要,可將未開封的藥品自冰箱中取出再放回冰箱。如果要在室溫下存放,在不超過30°C的溫度下,離開冰箱的時間合計不可超過8天。

廠商:

藥商:台灣中外製藥股份有限公司

地址:台北市松山區敦化北路260號3樓

參考資料:

1. 廠商仿單。

https://mcp.fda.gov.tw/im_detail_1/%E8%A1%9B%E9%83%A8%E7%BD%95%E8%8F%8C%E7%96%AB%E8%BC%B8%E5%AD%97%E7%AC%AC000047%E8%99%9F

2. Copyright IBM Corporation 2023. IBM Micromedex®: Satralizumab. Retrieved October 1, 2023.

3. 2023 UpToDate, Inc. UpToDate®: Satralizumab. Retrieved October 1, 2023.

4. Product Information: Satralizumab. Retrieved October 1, 2023. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/761149s000lbl.pdf

5. https://medlineplus.gov/genetics/