Risedronate

Actonel Film-Coated Tablet

英文商品名Actonel

中文商品名

主成分Risedronate sodium

劑型劑量膜衣錠,30 mg/tablet。

適應症原發性變形性骨炎(Primary Paget’s Disease)。

藥理機轉Risedronate是一種ptridinyl bisphosphonate(即結構中含有P-C-P),其主要之作用機轉目前尚未完全清楚,推測其可能經由抑制破骨細胞(osetoclast)將骨質分解吸收,進而減少骨質的流失達到調節骨質的代謝。

藥動學

  1. 吸收於服用後1小時可達到最高血中濃度,身體可用率約為0.63%,另外與食物併服時將嚴重影響其吸收(降低30~55%),故建議服用risedronate應在用餐前2小時或用餐後2小時較適合。
  2. 分佈Risedronate之分佈體積為13.8 L/kg,其蛋白質結合率約為24 %,服用後12至24小時約有20 ~ 60 %之risedronate與骨頭結合,並在骨頭中存留數個月之久。
  3. 排泄約50 %以原型由腎臟排除,排除速率為105 ml/min,其排除率與濃度無關,但與肌酸酐之排除率呈線性關係。
  4. 排除半衰期為561小時。

禁忌:

  1. 因食道異常(如狹窄或賁門失弛緩症)導致食道排空延遲之病人。
  2. 對於risedronate本身或相關之bisphosphonates藥品曾發生過敏反應者。
  3. 低血鈣之病人。
  4. 無法持續坐著或站立達30分鐘以上之病人。

副作用:

  1. 心臟血管系統:高血壓(5-6%)、胸痛(2-3%)、周邊水腫(8.2%)、心律不整(2%)。
  2. 皮膚方面:紅疹(3.1-4.1%)、搔癢(1.9-2.3%)。
  3. 消化系統:噁心(3.6-8.5%)、嘔吐(1.6-4.9%)、下痢(4.9-8.8%)、腹痛(2.9-11.6%)、便祕(2.9-12.9%)。
  4. 中樞神經系統:頭痛(2.6-7.3%)、暈眩(2.6-5.8%)、失眠(5%)。
  5. 其他方面:關節痛(6.8-24.7%)、似流行性感冒等症狀(>9.8%)、低血鈣(0.2-4.5%)、下頜骨的無菌性壞死、骨頭疼痛(成人5.3%、兒童10%)。

懷孕分級:C級。未有臨床研究,已確認懷孕婦女建議暫停使用。

交互作用:

1. 制酸劑:由於二價的陽離子(如:鈣、鋁、鎂)會降低risedronate的吸收,故建議與制酸劑分開服用較為適當。

2. 併用histamine-2 blockers或proton pump inhibitors可能增加risedronate之生體可率,故不建議併用。

注意事項:

  1. 於開始risedronate之療程前,對於低血鈣或骨骼及礦物質代謝異常之病人須小心評估。
  2. 由於bisphosphonates可能會造成上腸胃道的刺激,故對於吞嚥困難、食道炎、胃潰瘍之病人須小心使用。
  3. 對於有副甲狀腺低下之病人須小心使用,由於其本身發生低血鈣的情形相對的升高,故須特別注意。
  4. 如果服藥期間飲食不足,應補充calcium及vitamin D 。
  5. 嚴重腎損傷(肌酸酐清除率< 30 ml/min)之病人不建議使用。
  6. 使用雙磷酸鹽類藥品曾有非典型股骨骨折案例報告。病患使用此類藥品後,若感覺大腿或鼠蹊部疼痛,醫師應評估是否為股骨骨折。
  7. 顎骨壞死(ONJ):已有病患服用雙磷酸鹽類藥品包含Risedronate發生顎骨壞死之報告。顎骨壞死的風險會隨著用藥時間增加而提高。已知顎骨壞死的危險因子包含侵入性的牙科手術、癌症、接受化療或放射治療、使用類固醇、接受口腔手術、口腔衛生不佳、和併存疾病(例如,牙周病和/或其它預先存在的牙科疾病,貧血,凝血病變,感染,不適合的假牙),對於具有危險因子病史之病人,於接受雙磷酸鹽類藥品治療前,應考慮先進行預防性口腔檢查。

用法用量:

  1. 成人:每天ㄧ次每次服用30 mg,連續服用二個月,於病人服用risedronate之後,須再持續觀察至少二個月,若病情需要,可將以上之療程重複投予。
  2. 兒童族群:18歲以下兒童尚未確立其療效及安全性,故不建議使用。
  3. 老年族群:不需調整劑量
  4. 腎功能不全:輕度到中度腎功能不全(肌酸酐清除率≥30ml/min),不須調整劑量。嚴重腎功能不全者(肌酸酐清除率<30 ml/min)之病人,不建議使用risedronate。
  5. 由於risedronate本身僅少數(約小於0.1 %的劑量)經由膽汁排泄,故對於肝臟功能不佳之病人無須調整劑量。

保存:於室溫20~25℃下儲存。

廠商:

藥廠:瑞士商艾伯維藥品有限公司台灣分公司

地址:台北市中山區民生東路三段49號15樓

參考資料:

  1. 藥廠仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021– [cited 2021 Oct 24]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Oct 24] Available from: http://www.uptodate.com/contents/risedronate-drug-information?source=search_result&search=Risedronate&selectedTitle=1~37
  4. Actonel (Risedronate sodium) Prescribing Information. [cited 2021 Oct 24]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Actonel

更新日期:2021/10/30