Pyrimethamine

Pyrimethamine Tablet

英文商品名:Daraprim

中文商品名:

主成分:Pyrimethamine

劑型劑量:錠劑,25 mg /tablet。

適應症:弓形蟲感染。

藥理機轉:經由和enzyme dihydrofolate reductase不可逆的結合和隨後地抑制dihydrofolate轉變為tetrahydrofolate (folinic acid),pyrimethamine會干擾寄生生物的葉酸合成。

藥動學

  1. 吸收:口服吸收良好,口服本品後血漿中pyrimethamine的最高濃度會在1.5~8小時內出現。
  2. 分佈:分佈體積約為2.3-3.1 L/kg,蛋白質結合率約87 %。
  3. 排泄:由腎臟排泄20~30 %。
  4. 排除半衰期:為80-96小時,一歲左右嬰兒平均為64小時(52~87小時)。

禁忌:

  1. 對pyrimethamine過敏者。
  2. 葉酸缺乏引起的巨母紅血球貧血症、或其他潛在的血液疾病等患者禁止重複使用本品。

副作用:

  1. 皮膚方面:蕁麻疹、皮膚疹、搔癢、接觸性皮膚炎、剝落性皮膚炎、皮膚色素沉著、毒性表皮壞死和紅斑節結、Stevens-Johnson症狀。
  2. 代謝/營養:高氨血症、高苯丙氨酸血症。
  3. 消化系統:噁心、嘔吐食慾不振、舌乳頭萎縮、腹部疼痛、腹瀉和胰臟炎。
  4. 血液系統:顆粒性白血球減少、G6PD缺乏引起溶血性貧血、巨母紅血球貧血症、血小板減少、全血細胞減少。
  5. 中樞神經系統:頭痛、末稍神經炎、抑鬱、抽搐、運動失調、幻覺、耳鳴、眩暈、失眠、疲勞、和神經質。
  6. 少尿、尿結石、嚴重或輕微的血尿。

懷孕分級:C級。

交互作用:

  1. Chlorpropamide, glipizide:增加其降血糖作用。
  2. Cyclosporine:併用會減少cyclosporine藥物治療效果。
  3. 活的傷寒疫苗:降低傷寒疫苗的免疫作用。
  4. Phenytoin:增加phenytoin副作用發生的機會。
  5. Aurothioglucose:會增加血液惡質疾病的風險。

注意事項:

  1. 造成巨母紅血球貧血和其他血液惡質疾病。
  2. 葉酸缺乏之病患需要小心使用。
  3. 生育年齡婦女於服藥其間應避免懷孕。唯有自身利益大於胎兒風險時才考慮於懷孕中使用本藥,若必須使用,強烈建議懷孕婦女使用本藥品時需同時補充葉酸。
  4. 不建議服藥同時進行哺乳。
  5. 肝腎功能不全者需由醫師評估並謹慎使用。

用法用量:

  1. 成人劑量:起始劑量為每天口服pyrimethamine 50至75 mg,依病人的反應連續服用1至3週。在病人對藥物有反應之後,劑量可降為一半,再繼續服用4至5週。治療期間建議合併sulfonamide類抗生素治療,並且能同時服用每天5至10mg的葉酸製劑(leucovorin),預防可能造成的血液方面之毒性。
  2. HIV感染者劑量:(1)預防弓形蟲感染: 每周服用50-75mg或每日服用25mg,建議搭配leucovorin及dapson等藥物治療 (2)治療弓形蟲腦炎:先服用200 mg pyrimethamine的起始劑量,接著每天再服用pyrimethamine 50 mg(<60kg)至75 mg(>60kg)每天一次和sulfadiazine 1g(<60kg)至1.5 g(>60kg) 每六小時一次,並加上每天10-25mg leucovorin,療應持續6週。或者以clindamycin 600 mg 每六小時一次取代sulfadiazine。

3. 兒童劑量:(1)治療先天性弓形蟲感染:起始劑量2mg/kg/day,服用兩日,接下來改為1mg/kg/day,每日服用一次,連續治療2至6個月,接下來可再更改劑量為1mg/kg,每周服用三次。服藥期間建議合併leukovorin及sulfadiazine或clindamycin一起治療。如診斷發現嬰兒患有先天性的弓蟲症,但嬰兒並沒有被感染的症狀,則嬰兒應持續接受最少6個月的治療。如診斷發現嬰兒患有先天性的弓蟲症,且嬰兒有被感染的症狀,則嬰兒應持續接受最少12個月的治療。(2)治療後天弓形蟲感染:起始劑量2mg/kg/day,服用三日,接下來改為1mg/kg/day(最高劑量25mg/day),每日服用一次,服藥期間建議合併leucovorin及sulfadiazine或clindamycin一起治療,並至少治療六週以上。

保存:儲存於15~25℃,須避光及濕氣保存。

廠商:

衛生福利部疾病管制署

地址:臺北市南港區昆陽街161號

參考資料:

  1. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021 – [cited 2021 Oct 24].
  2. 2021UpToDate, Inc. [cited 2021Oct 24] Available from: http://www.uptodate.com/contents/pyrimethamine-drug-information?source=search_result&search=Pyrimethamine&selectedTitle=1~48
  3. Daraprim (pyrimethamine) Prescribing Information. [cited 2021Oct 24]. Available from: http://www.pdr.net/drug-summary/daraprim?druglabelid=2210
  4. Daraprim (pyrimethamine) Prescribing Information. [cited 2021Oct 24]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3e4d5027-7939-480f-ae19-82e764d9fa97

更新日期:2021/10/31