Primaquine

Primaquine Tablet

英文商品名:Primacin

中文商品名:

主成分:Primaquine phosphate。

劑型劑量:錠劑,Primaquine phosphate 13.2mg (含7.5mg Primaquine base)/tablet。

適應症:瘧疾、肺囊蟲肺炎。

藥理機轉:Primaquine是一種的8-aminoquinoline的衍生物,在臨床上被用來徹底治療間日瘧原蟲或卵形瘧原蟲所引起的瘧疾。Primaquine是一種殺裂殖原蟲劑,可用來將在肝臟中存活的紅血球外裂殖體驅離。它也有殺配殖體的作用,可以用來殲滅全部四種瘧原蟲的配子體,尤其對鐮狀瘧原蟲特別有效。配子體不會造成瘧疾,但可以在寄生蟲被殺死之後數週仍在紅血球內存活。蚊子會因吸入配子體而感染。

藥動學:

1. 吸收在腸胃道中被快速吸收,約1-2小時即可達到最高血漿濃度。生體可用率為96%。

2. 分佈分佈體積為269 +/- 120.9 L。

3. 排泄只有低於百分之一的藥會由原型態從尿液中被排出。

4. 排除半衰期此藥的半衰期約為4-7個小時,約在服用後的24小時後可完全被排除。

禁忌:

1. 不能和其他潛在的溶血性藥物,或和可能會抑制骨髓內骨髓質的藥同時使用。

2. 有類風濕性關節炎(rheumatoid arthritis)或紅斑性狼瘡症(lupus erythematosus)的急症病人不可使用,會增加併發顆粒性白血球過少症(granulocytopenia)的機會。

3. 禁止使用primaquine於目前正在服用或最近曾經服用quinacrine之患者。

4. 懷孕婦女。

5. 嚴重glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD)缺乏者。

副作用:

1. 消化系統腹痛、腸胃痙攣、腸胃道不適、缺乏食慾、噁心、嘔吐。

2. 血液方面顆粒性白血球過少症、溶血性貧血、白血球缺少症、變性血紅素血症。

3. 其他方面尿液顏色會變深、心律不整、憂鬱症、精神病等。

懷孕分級:D級。

交互作用:Aurothioglucose和抗瘧疾藥物的共同使用是禁止的。Aurothioglucose和primaquine併用可能增加血液惡質症(blood dyscrasias)的風險。

注意事項:

1. 有蠶豆症(glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency)的病人可能會有急性溶血性貧血(Acute hemolytic anemia)的反應。

2. 有胺腺嘌呤二核變性血紅素還原劑不全症(nicotinamide-adenine dinucleotide hydroxide (NADH) methemoglobin- reductase deficiency)的病人有併發變性鐵血紅素血症(methemoglobinemia)的危險。

3. 與食物一同服用可減輕腸胃道的不適。

4. 具生育能力婦女開始治療前需先進行懷孕檢驗,並且於服藥期間需進行避孕至停藥後下次月經週期; 男性於服藥期間至停藥後三個月內亦需要進行避孕措施。

用法用量:以primaquine含量為基劑。

  1. 成人建議劑量:

(1) HIV感染者併發肺囊蟲肺炎(Pneumocystis pneumonia):30mg,每日一次,合併使用clindamycin 450mg每六小時一次或600mg 每八小時一次,連續治療21天。

(2) 瘧疾:預防復發--每天服用一次,每次劑量30 mg (base),於離開疫區後連續服用14天;預防感染--每天服用一次,每次劑量30 mg (base),於前往疫區前1-2天開始連續使用至離開疫區後7天。

(3) 輕度至中度G6PD缺乏症患者:0.75mg/kg (base),每週服用一次,連續八週。單次最高劑量不可超過45mg(base)。

  1. 小兒建議劑量:預防復發--每天服用一次,每次劑量依0.25-0.5 mg/kg計算,連續服用14天,最大劑量30 mg/day;預防感染--每天服用一次,每次劑量依0.5 mg/kg,於於前往疫區前1-2天開始連續使用至離開疫區後7天。
  2. 另外建議primaquine和氯奎寧(chloroquine,另一種抗瘧疾藥物)必須同時給予病人服用。
  3. 隨餐服用。

保存:儲存於25℃,允許短暫運輸溫度於15~30℃,避光保存。

廠商:

衛生福利部疾病管制署

地址:臺北市南港區昆陽街161號

參考資料:

  1. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021– [cited 2021May 30]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  2. 2021UpToDate, Inc. [cited 2021May 30] Available from: http://www.uptodate.com/contents/primaquine-drug-information?source=search_result&search=Primaquine+phosphate&selectedTitle=1~36
  3. Primaquine Phosphate Prescribing Information. [cited 2010 May 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1bfbf4ae-81b8-4160-a00d-6322aadd4b59.

更新日期:2021/10/10