Miglustat

Zavesca Capsule

英文商品名Zavesca

中文商品名澤維可膠囊

主成分Miglustat

劑型劑量膠囊劑,100 mg/capsule。

適應症治療不適合接受酵素療法之輕度到中度第一型高雪氏症成人患者。

適應症介紹高雪氏症(Gaucher Disease)(詳見附錄A-4)。

藥理機轉Miglustat會可逆性競爭抑制葡萄糖腦苷酯合成酶(glucosylceramide synthase)而減少葡萄糖腦苷酯(glucosylceramide)量,進而減少葡萄糖酯glycosphingolipid (GSL)的量。

藥動學

  1. Miglustat藥物動力學顯示出線性劑量及時間獨立性。
  2. 吸收:與食物同時服用會下降吸收率(Cmax下降36 %,Tmax延後2小時,AUC下降14%),平均口服生體可用率約97%。口服給予100mg之後,最高血中濃度出現在給藥後2~2.5小時,每天給予3次,穩定血中濃度會出現在1.5~2天。
  3. 分佈:不會與血漿蛋白結合,藥物平均分佈體積為83-105公升。
  4. 代謝:藥物在體內並不會代謝。
  5. 排泄:主要經腎排除,原型藥物在尿液中排出者約為劑量的70-80%,故腎功能不全會影響藥物的藥物動力學。
  6. 排除半衰期:平均為6~7小時。

禁忌:對此成分或其賦形劑過敏。

副作用:

  1. 新陳代謝/營養:體重減輕(39-67%)。
  2. 消化系統:80%的病患可能出現腹瀉的現象,但在治療一陣子後,腹瀉的情況會逐漸改善、噁心(8-22%)、嘔吐(4-11%)、腹脹(29-50%)、腹痛(18-67%)、便秘(8%)、消化不良、食慾降低。
  3. 神經系統:周邊神經病變,如頭痛(21-22%)、感覺異常(up to7%)、眩暈(up to11%)、運動失調、感覺遲鈍、肌肉痙攣、思睡、疲勞、虛弱、無力、失眠。
  4. 其他方面:視力模糊(>17%)、性慾降低、血小板下降等。

懷孕分級:C級。

交互作用:

1. Miglustat不會抑制或誘導各種的cytochrome P450酵素,故miglustat不會與經由cytochrome P450酵素代謝的藥物,產生顯著的藥品交互作用。

2. 同時併服miglustat及imiglucerase治療可能會導imiglucerase清除率升高。

注意事項:

  1. 以miglustat治療曾出現周圍神病變(痠麻及刺痛感)的案例報告,伴隨或未伴隨維他命B12不足及單株免疫球蛋白增高的情形。故建議所有使用此藥的患者,使用前先進行神經學檢查,使用後每6個月評估1次。
  2. 約30%病患曾通報在治療中發生顫抖或原有顫抖惡化,顫抖通常開始於治療的第一個月內,大部分在治療後一至三個月後會緩解,可調降劑量以減輕顫抖的情形,若數天內未緩解則停止治療。
  3. 約有60%的病患在剛開始治療或是治療中出現腹瀉的情形。造成的原因可能是抑制了胃腸道中的雙醣酶。大部分的病患並不嚴重且預期在治療中會自然改善。可指導病患避免攝食高碳水化合物飲食,或服用防止腹瀉藥品以減少腹瀉的發生。對於部分病患,可能需要暫時降低劑量。
  4. 輕度至中度腎功能損傷的患者要小心使用。

用法用量:

  1. 第一型高雪氏症患者用量:建議劑量為每天3次於固定間隔時間口服1顆膠囊(100 mg),對於某些不良事件(如腹瀉或顫抖),可能需要調降為每天2次。

用於兒童病患之療效與安全性尚未建立,老年患者應以較低劑量作為起始劑量

2. 腎損傷患者用量:

Clcr

(mL/min/1.73 m2

建議劑量

50 - 70

100mg 一天2次

30 - 50

100mg 一天1次

<30

不建議使用

保存:瓶蓋密封,保存於20~25℃,允許短暫運輸溫度儲存於15~30℃。

廠商:

藥商:嬌生股份有限公司

地址:台北市中山區民生東路三段2號10樓及11樓

參考資料:

  1. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021– [cited2021 Mar 30]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  2. 2021UpToDate, Inc. [cited2021Mar 30] Available from: http://www.uptodate.com/contents/miglustat-drug-information?source=search_result&search=Miglustat&selectedTitle=1~7
  3. Zavesca (miglustat) Prescribing Information. [cited2021 Mar 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=817892d1-ee12-4632-85fc-57ccdf16d7b8

更新日期:2021/10/10