Miglustat
Zavesca Capsule
英文商品名:Zavesca
中文商品名:澤維可膠囊
主成分:Miglustat
劑型劑量:膠囊劑,100 mg/capsule。
適應症:治療不適合接受酵素療法之輕度到中度第一型高雪氏症成人患者。
適應症介紹:高雪氏症(Gaucher Disease)(詳見附錄A-4)。
藥理機轉:Miglustat會可逆性競爭抑制葡萄糖腦苷酯合成酶(glucosylceramide synthase)而減少葡萄糖腦苷酯(glucosylceramide)量,進而減少葡萄糖酯glycosphingolipid (GSL)的量。
藥動學:
- Miglustat藥物動力學顯示出線性劑量及時間獨立性。
- 吸收:與食物同時服用會下降吸收率(Cmax下降36 %,Tmax延後2小時,AUC下降14%),平均口服生體可用率約97%。口服給予100mg之後,最高血中濃度出現在給藥後2~2.5小時,每天給予3次,穩定血中濃度會出現在1.5~2天。
- 分佈:不會與血漿蛋白結合,藥物平均分佈體積為83-105公升。
- 代謝:藥物在體內並不會代謝。
- 排泄:主要經腎排除,原型藥物在尿液中排出者約為劑量的70-80%,故腎功能不全會影響藥物的藥物動力學。
- 排除半衰期:平均為6~7小時。
禁忌:對此成分或其賦形劑過敏。
副作用:
- 新陳代謝/營養:體重減輕(39-67%)。
- 消化系統:80%的病患可能出現腹瀉的現象,但在治療一陣子後,腹瀉的情況會逐漸改善、噁心(8-22%)、嘔吐(4-11%)、腹脹(29-50%)、腹痛(18-67%)、便秘(8%)、消化不良、食慾降低。
- 神經系統:周邊神經病變,如頭痛(21-22%)、感覺異常(up to7%)、眩暈(up to11%)、運動失調、感覺遲鈍、肌肉痙攣、思睡、疲勞、虛弱、無力、失眠。
- 其他方面:視力模糊(>17%)、性慾降低、血小板下降等。
懷孕分級:C級。
交互作用:
1.
Miglustat不會抑制或誘導各種的cytochrome
P450酵素,故miglustat不會與經由cytochrome
P450酵素代謝的藥物,產生顯著的藥品交互作用。
2.
同時併服miglustat及imiglucerase治療可能會導imiglucerase清除率升高。
注意事項:
- 以miglustat治療曾出現周圍神病變(痠麻及刺痛感)的案例報告,伴隨或未伴隨維他命B12不足及單株免疫球蛋白增高的情形。故建議所有使用此藥的患者,使用前先進行神經學檢查,使用後每6個月評估1次。
- 約30%病患曾通報在治療中發生顫抖或原有顫抖惡化,顫抖通常開始於治療的第一個月內,大部分在治療後一至三個月後會緩解,可調降劑量以減輕顫抖的情形,若數天內未緩解則停止治療。
- 約有60%的病患在剛開始治療或是治療中出現腹瀉的情形。造成的原因可能是抑制了胃腸道中的雙醣酶。大部分的病患並不嚴重且預期在治療中會自然改善。可指導病患避免攝食高碳水化合物飲食,或服用防止腹瀉藥品以減少腹瀉的發生。對於部分病患,可能需要暫時降低劑量。
- 輕度至中度腎功能損傷的患者要小心使用。
用法用量:
- 第一型高雪氏症患者用量:建議劑量為每天3次於固定間隔時間口服1顆膠囊(100 mg),對於某些不良事件(如腹瀉或顫抖),可能需要調降為每天2次。
用於兒童病患之療效與安全性尚未建立,老年患者應以較低劑量作為起始劑量
2.
腎損傷患者用量:
Clcr
(mL/min/1.73 m2)
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建議劑量
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50 - 70
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100mg 一天2次
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30 - 50
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100mg 一天1次
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<30
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不建議使用
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保存:瓶蓋密封,保存於20~25℃,允許短暫運輸溫度儲存於15~30℃。
廠商:
藥商:嬌生股份有限公司
地址:台北市中山區民生東路三段2號10樓及11樓
參考資料:
- Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven
Health Analytics Inc. c2021– [cited2021 Mar 30]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
- 2021UpToDate, Inc. [cited2021Mar
30] Available
from: http://www.uptodate.com/contents/miglustat-drug-information?source=search_result&search=Miglustat&selectedTitle=1~7
- Zavesca (miglustat)
Prescribing Information. [cited2021 Mar 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=817892d1-ee12-4632-85fc-57ccdf16d7b8
更新日期:2021/10/10