Mefloquine

Mefloquine Tablet

英文商品名:Mefloquine “AA Pharma”

中文商品名:安保克瘧

主成分:Mefloquine

劑型劑量:錠劑,250 mg/ tablet。

適應症:治療及預防瘧疾。

藥理機轉:Mefloquine主要是干擾寄生蟲的DNA合成及使其色素產生凝集。

藥動學:

  1. 吸收:口服生體可用率為85%,血漿中mefloquine的最高濃度會在6~24小時(平均約17小時)內出現。
  2. 分佈:蛋白質結合率大約98 %,分佈體積大約為20公升/公斤。
  3. 代謝:經肝臟代謝。
  4. 排泄:主要經由膽汁及糞便排出,經由腎臟排泄約1.5~8.7%。
  5. 排除半衰期:半衰期分別為2-4星期(平均3星期)。

禁忌:

  1. 對mefloquine或相關化合物(如奎寧)過敏者。
  2. 不可用於有癲癇及精神疾病(憂鬱症、焦慮症精神分裂症等)病史者作為預防處方。

副作用:

  1. 血液方面:顆粒性白血球減少、巨母紅血球貧血症、血小板減少。
  2. 中樞神經系統:頭痛、末稍神經炎、幻覺、耳鳴、眩暈、失眠、疲勞、肌肉衰弱。
  3. 消化系統:舌炎、口腔炎、噁心、嘔吐(3~50%)、腹部疼痛(20~25%)、腹瀉(6.6%)。
  4. 心臟血管系統:心搏徐緩心律不整(<1~26%)、心電圖異常、心房撲動等
  5. 肝臟方面:肝的肉芽腫、肝炎、肝壞死。
  6. 眼睛方面:弱視和虹膜炎;mefloquine會引起視網膜退化而影響視力。
  7. 皮膚方面:蕁麻疹、皮膚疹、搔癢、接觸性皮膚炎、剝落性皮膚炎、毒性表皮壞死和紅斑節結、Stevens-Johnson症狀。

懷孕分級:B級。

交互作用:

  1. 同時服用mefloquine 及其他相關的化合物 (如奎寧、quinidine 及氯奎寧)會產生心電圖的異常並增加抽搐的危險性,在mefloquine 之後使用halofantrine 會造成QTc 間隔有意義的延長。
  2. 減毒活菌疫苗:降低疫苗的免疫作用,應於第一次服藥至少三天前完成施打。
  3. Valproic acid、carbamazepin、phenytoin:可能降低抗癲癇藥物血漿中濃度而降低對癲癇發作的控制。

注意事項:

  1. 可能會造成Stevens-Johnson併發症。
  2. Mefloquine需要併服大量水以避免食道產生潰瘍,定期檢查肝功能指數和眼睛方面的問題。
  3. 預防用藥期間若發生急性焦慮症、憂鬱、心神不定或神智混淆,應停止使用Mefloquine,並建議改用其他預防用藥。

用法用量:

  1. 成人劑量:(1)治療Falciparum malaria、Vivax malaria,:建議總治療劑量為20-25mg/kg, 將總治療劑量分為2-3劑,每6-8小時服用可減少副作用,目前未有總劑量高於1500mg之治療案例。 (2)預防:自前往疫區前一週開始,每週服用250 mg直到歸國後四週,服藥時間需於每週同一日,並建議飯後服用。
  2. 大於六個月兒童:(1)治療Falciparum malaria、Vivax malaria:建議總治療劑量為20-25mg/kg, 將總治療劑量分為2-3劑,每6-8小時服用可減少副作用。建議最大劑量: 每次最高750mg; 總劑量最高1250mg (3)預防:大於六個月或體重小於 45 kg:前往疫區前一週開始服用,每星期5 mg/kg到歸國後四週;體重大於45 kg:自前往疫區前一週開始,每週服用250 mg直到歸國後四週,服藥時間需於每週同一日,並建議飯後服用。
  3. 懷孕婦女劑量mefloquine需要調整為初始劑量750 mg,接著每週一次服用250 mg直到生產前。

保存:儲存於25℃及60%相對濕度以下保存。

廠商:

藥商:鴻汶醫藥實業有限公司

地址:台中市西屯區文心路三段238號12樓

參考資料

  1. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021– [cited2021 Mar 30]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  2. 2021UpToDate, Inc. [cited 2021 Mar 30] Available from: http://www.uptodate.com/contents/mefloquine-drug-information?source=search_result&search=Mefloquine&selectedTitle=1~34
  3. Apo-Mefloquine (mefloquine) Prescribing Information. [cited 2021 Mar 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=43fde257-36ee-49ea-a03c-01a1a4e1da3d
  4. Apo-Mefloquine (mefloquine) Prescribing Information. [cited 2021 Mar 30]. Available from: http://www.pdr.net/drug-summary/mefloquine-hydrochloride?druglabelid=1437

更新日期:2021/10/30