Mefloquine Tablet
英文商品名：Mefloquine “AA Pharma”
中文商品名：安保克瘧
主成分：Mefloquine。
劑型劑量：錠劑，250 mg/ tablet。
許可證字號：衛署罕藥輸字第000019號
適應症：治療及預防瘧疾。
致病基因：尚無相關證據。
藥理機轉：Mefloquine主要是干擾寄生蟲的DNA合成及使其色素產生凝集。
藥動學：
1. 吸收：口服生體可用率為85%，血漿中mefloquine的最高濃度會在6 ~ 24小時(平均約17小時)內出現。
2. 分佈：蛋白質結合率大約98%，分佈體積大約為20公升/公斤。
3. 代謝：經肝臟代謝。
4. 排泄：主要經由膽汁及糞便排出，經由腎臟排泄約1.5 ~ 8.7%。
5. 排除半衰期：半衰期分別為2 ~ 4星期(平均3星期)。
禁忌：
1. 對mefloquine或相關化合物(如奎寧)過敏者。
2. 不可用於有癲癇及精神疾病(憂鬱症、焦慮症精神分裂症等)病史者作為預防處方。
副作用：
1. 血液方面：顆粒性白血球減少、巨母紅血球貧血症、血小板減少。
2. 中樞神經系統：頭痛、末稍神經炎、幻覺、耳鳴、眩暈、失眠、疲勞、肌肉衰弱。
3. 消化系統：舌炎、口腔炎、噁心、嘔吐(3-50%)、腹部疼痛(20-25%)、腹瀉(6.6%)。
4. 心臟血管系統：心搏徐緩心律不整(<1-26%)、心電圖異常、心房撲動等。
5. 肝臟方面：肝的肉芽腫、肝炎、肝壞死。
6. 眼睛方面：弱視和虹膜炎；mefloquine會引起視網膜退化而影響視力。
7. 皮膚方面：蕁麻疹、皮膚疹、搔癢、接觸性皮膚炎、剝落性皮膚炎、毒性表皮壞死和紅斑節結、Stevens-Johnson症狀。
懷孕分級：B級。
交互作用：
1. 同時服用mefloquine 及其他相關的化合物(如奎寧、quinidine及氯奎寧)會產生心電圖的異常並增加抽搐的危險性，在mefloquine之後使用halofantrine 會造成QTc間隔有意義的延長。
2. 減毒活菌疫苗：降低疫苗的免疫作用，應於第一次服藥至少三天前完成施打。
3. Valproic acid、carbamazepine、phenytoin：可能降低抗癲癇藥物血漿中濃度而降低對癲癇發作的控制。
注意事項：
1. 可能會造成Stevens-Johnson併發症。
2. Mefloquine需要併服大量水以避免食道產生潰瘍，定期檢查肝功能指數和眼睛方面的問題。
3. 預防用藥期間若發生急性焦慮症、憂鬱、心神不定或神智混淆，應停止使用Mefloquine，並建議改用其他預防用藥。
用法用量：
1. 成人劑量：
(1) 治療Falciparum malaria、Vivax malaria：建議總治療劑量為20 ~ 25 mg/kg，將總治療劑量分為2 ~ 3劑，每6 ~ 8小時服用可減少副作用，目前未有總劑量高於1500 mg之治療案例。
(2) 預防：自前往疫區前一週開始，每週服用250 mg直到歸國後四週，服藥時間需於每週同一日，並建議飯後服用。
2. 大於六個月兒童：
(1) 治療Falciparum malaria、Vivax malaria：建議總治療劑量為20 ~ 25 mg/kg，將總治療劑量分為2 ~ 3劑，每6 ~ 8小時服用可減少副作用。建議最大劑量：每次最高750 mg；總劑量最高1250 mg。
(2) 預防：大於六個月或體重小於45 kg：前往疫區前一週開始服用，每星期5 mg/kg到歸國後四週；體重大於45 kg：自前往疫區前一週開始，每週服用250 mg直到歸國後四週，服藥時間需於每週同一日，並建議飯後服用。
3. 懷孕婦女劑量mefloquine需要調整為初始劑量750 mg，接著每週一次服用250 mg直到生產前。
保存：儲存於25℃及60%相對濕度以下保存。
廠商：
藥商：鴻汶醫藥實業有限公司
地址：台中市西屯區文心路三段238號12樓
參考資料：
1. Copyright IBM Corporation 2022. IBM Micromedex®: Mefloquine. Retrieved Sep 30, 2022.
2. 2023 UpToDate, Inc. UpToDate®: Mefloquine. Retrieved Sep 30, 2023.
3. Apo-Mefloquine (mefloquine) Prescribing Information. [cited 2023 Sep 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=43fde257-36ee-49ea-a03c-01a1a4e1da3d
4. Apo-Mefloquine (mefloquine) Prescribing Information. [cited 2023 Sep 30]. Available from: http://www.pdr.net/drug-summary/mefloquine-hydrochloride?druglabelid=1437
5. https://medlineplus.gov/genetics/