Opsumit Tablet
英文商品名：Opsumit
中文商品名：傲朴舒膜衣錠
主成分：Macitentan。
劑型劑量：錠劑，10 mg/tablet。
許可證字號：衛部罕藥輸字第000034號
適應症：適用於原發性肺動脈高壓之成人病患。
適應症介紹：原發性肺動脈高壓(Primary Pulmonary Hypertension，PPH) (詳見附錄A-2)。
致病基因：BMPR2基因突變是肺動脈高壓的主要遺傳原因，影響肺部小動脈細胞增生。其他基因也與此病相關，但較少見。肺動脈高壓可能單獨出現或與其他綜合症如唐氏綜合症共同出現。某些非遺傳因素也增加疾病風險。
藥理機轉：Macitentan是一種新型的雙內皮素受體拮抗劑(ERA：dual endothelin receptor antagonist)。具有高親和力和長期佔用人類肺動脈平滑肌上的內皮素(ET)受體，可防止內皮素-1及其受體(ETAETB)結合。
藥動學：
1. 吸收：不受食物影響，達到最高血中濃度時間約八小時。
2. 分佈：血漿蛋白質結合率高達99.9%。穩定狀態的分布體積為50公升。
3. 代謝：Macitentan代謝主要是經由CYP3A4代謝，少部分由CYP2C19代謝，其代謝物仍具有活性。
4. 排泄：50%由腎臟排除，24%由糞便排出；macitentan排除半衰期約16小時，其代謝物排除半衰期可高達48小時。
禁忌：懷孕者禁用，可能對胎兒造成傷害。
副作用：
1. 血液學：貧血(13%)、血紅蛋白(hemoglobin)下降。
2. 肝臟：增加肝臟轉氨酶的濃度(2%)。
3. 免疫系統：流行性感冒症狀(6%)。
4. 神經系統：頭痛(14%)。
5. 腎功能：泌尿道感染(9%)。
6. 呼吸道：支氣管炎(12%)、鼻咽炎(20%)、咽炎。
懷孕分級：X級。
交互作用：
1. 強效CYP3A4誘發劑會顯著減少macitentan暴露量，應避免合併使用。
2. 強效CYP3A4抑制劑(如：ritonavir)會讓macitentan暴露量約增為兩倍。
3. 中效同時具CYP3A4及CYP2C9抑制劑(如amiodarone, fluconazole)，可能增加暴露量，應避免合併使用。
注意事項：
1. 具生育能力女性，在開始接受治療前、治療期間的每個月以及停止治療後一個月，均需接受懷孕檢測，且其驗孕結果須為陰性才能開始治療。於治療期間及治療後停藥1個月需要有效的避孕方式避免懷孕。
2. 開始治療前應先測量血紅素，不建議重度貧血患者使用。
3. 避免使用強效的CYP3A4抑製劑或誘導劑。
4. 內皮素受體拮抗劑ERA會造成肝毒性及肝功能衰竭。開始治療前，請取得肝臟酵素檢驗結果作為基準並視臨床需要進行監測。發生肝毒性、肝功能衰竭或轉氨酶升高時建議停止治療。
5. 水份滯留可能需介入性治療。
6. 若確認為肺靜脈閉塞病(PVOD)合併肺水腫時，建議停止使用。
7. ERA可能造成精蟲計數減少。需告知男性對生育能力的潛在影響。
8. 用藥期間不建議哺乳。
用法用量：
1. 成人：肺動脈高壓：口服10 mg，每天一次，最大劑量10 mg/day。
2. 兒童：安全性與有效性尚未被建立。
保存：儲存於30°C以下。
廠商：
藥商：嬌生股份有限公司
地址：台北市中山區民生東路三段2號10樓及11樓
參考資料：
1. Copyright IBM Corporation 2023. IBM Micromedex®: Macitentan. Retrieved Sep30, 2023.
2. 2023 UpToDate, Inc. UpToDate®: Macitentan. Retrieved Sep30, 2022.
3. Opsumit (macitentan) Prescribing Information. [cited2023 Sep 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1e484a50-55db-4b85-8c57-6cd1b0353abd