Macitentan

Opsumit Tablet

英文商品名:Opsumit

中文商品名:傲朴舒膜衣錠

主成分:Macitentan

劑型劑量:錠劑,10 mg/tablet。

適應症:適用於原發性肺動脈高壓之成人病患

適應症介紹:原發性肺動脈高壓(Primary Pulmonary Hypertension,PPH)(詳見附錄A-2)。

藥理機轉:Macitentan是一種新型的雙內皮素受體拮抗劑(ERA: dual endothelin receptor antagonist)。具有高親和力和長期佔用人類肺動脈平滑肌上的內皮素(ET)受體,可防止內皮素-1及其受體(ETAETB)結合。

藥動學:

  1. 吸收:不受食物影響,達到最高血中濃度時間約八小時。
  2. 分佈:血漿蛋白質結合率高達99.9%。穩定狀態的分布體積為50公升。
  3. 代謝:Macitentan代謝主要是經由CYP3A4代謝,少部分由CYP2C19代謝,其代謝物仍具有活性。
  4. 排泄:50%由腎臟排除,24%由糞便排出;macitentan排除半衰期約16小時,其代謝物排除半衰期可高達48小時。

禁忌:懷孕者禁用,可能對胎兒造成傷害。

副作用:

  1. 血液學:貧血(13%)、血紅蛋白(hemoglobin)下降。
  2. 肝臟:增加肝臟轉氨酶的濃度(2%)。
  3. 免疫系統:流行性感冒症狀(6%)。
  4. 神經系統:頭痛(14%)。
  5. 腎功能:泌尿道感染(9%)。
  6. 呼吸道:支氣管炎(12%)、鼻咽炎(20%)、咽炎。

懷孕分級:X級。

交互作用:

1. 強效CYP3A4誘發劑會顯著減少macitentan暴露量,應避免合併使用。

2. 強效CYP3A4抑制劑(如:ritonavir)會讓macitentan暴露量約增為兩倍。

注意事項:

  1. 具生育能力女性,其驗孕結果須為陰性才能開始治療,於治療期間及治療後停藥1個月需要有效的避孕方式避免懷孕。
  2. 開始治療前應先測量血紅素,不建議重度貧血患者使用。
  3. 避免使用強效的CYP3A4抑製劑或誘導劑。
  4. 發生肝毒性、肝功能衰竭或轉氨酶升高時建議停止治療。
  5. 若確認為肺靜脈閉塞病(PVOD)合併肺水腫時,建議停止使用。
  6. ERA可能造成精蟲計數減少。需告知男性對生育能力的潛在影響。

用法用量:

  1. 成人:肺動脈高壓:口服10 mg,每天一次,最大劑量10 mg/day。
  2. 兒童:安全性與有效性尚未被建立。

保存:儲存於30°C以下

廠商:

藥商:嬌生股份有限公司

地址:台北市中山區民生東路三段2號10樓及11樓

參考資料:

  1. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021– [cited2020Mar 30]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  2. 2021UpToDate, Inc. [cited2021 Mar 30] Available from: http://www.uptodate.com/contents/macitentan-drug-information?source=search_result&search=Macitentan&selectedTitle=1~9
  3. Opsumit (macitentan) Prescribing Information. [cited2021Mar 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1e484a50-55db-4b85-8c57-6cd1b0353abd

更新日期:2021/12/22