Macitentan

Opsumit Tablet

英文商品名：Opsumit

中文商品名：傲朴舒膜衣錠

主成分：Macitentan

劑型劑量：錠劑，10 mg/tablet。

適應症：適用於原發性肺動脈高壓之成人病患

適應症介紹：原發性肺動脈高壓（Primary Pulmonary Hypertension，PPH）（詳見附錄A-2）。

藥理機轉：Macitentan是一種新型的雙內皮素受體拮抗劑(ERA: dual endothelin receptor antagonist)。具有高親和力和長期佔用人類肺動脈平滑肌上的內皮素(ET)受體，可防止內皮素-1及其受體(ETAETB)結合。

藥動學：

  1. 吸收：不受食物影響，達到最高血中濃度時間約八小時。
  2. 分佈：血漿蛋白質結合率高達99.9%。穩定狀態的分布體積為50公升。
  3. 代謝：Macitentan代謝主要是經由CYP3A4代謝，少部分由CYP2C19代謝，其代謝物仍具有活性。
  4. 排泄：50%由腎臟排除，24%由糞便排出；macitentan排除半衰期約16小時，其代謝物排除半衰期可高達48小時。

禁忌：懷孕者禁用，可能對胎兒造成傷害。

副作用：

  1. 血液學：貧血(13%)、血紅蛋白(hemoglobin)下降。
  2. 肝臟：增加肝臟轉氨酶的濃度(2%)。
  3. 免疫系統：流行性感冒症狀(6%)。
  4. 神經系統：頭痛(14%)。
  5. 腎功能：泌尿道感染(9%)。
  6. 呼吸道：支氣管炎(12%)、鼻咽炎(20%)、咽炎。

懷孕分級：X級。

交互作用：

1. 強效CYP3A4誘發劑會顯著減少macitentan暴露量，應避免合併使用。

2. 強效CYP3A4抑制劑(如:ritonavir)會讓macitentan暴露量約增為兩倍。

注意事項：

  1. 具生育能力女性，其驗孕結果須為陰性才能開始治療，於治療期間及治療後停藥1個月需要有效的避孕方式避免懷孕。
  2. 開始治療前應先測量血紅素，不建議重度貧血患者使用。
  3. 避免使用強效的CYP3A4抑製劑或誘導劑。
  4. 發生肝毒性、肝功能衰竭或轉氨酶升高時建議停止治療。
  5. 若確認為肺靜脈閉塞病（PVOD）合併肺水腫時，建議停止使用。
  6. ERA可能造成精蟲計數減少。需告知男性對生育能力的潛在影響。

用法用量：

  1. 成人：肺動脈高壓：口服10 mg，每天一次，最大劑量10 mg/day。
  2. 兒童：安全性與有效性尚未被建立。

保存：儲存於30°C以下

廠商：

藥商：嬌生股份有限公司

地址：台北市中山區民生東路三段2號10樓及11樓

參考資料：

  1. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021– [cited2020Mar 30]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  2. 2021UpToDate, Inc. [cited2021 Mar 30] Available from: http://www.uptodate.com/contents/macitentan-drug-information?source=search_result&search=Macitentan&selectedTitle=1~9
  3. Opsumit (macitentan) Prescribing Information. [cited2021Mar 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1e484a50-55db-4b85-8c57-6cd1b0353abd

更新日期：2021/12/22