Macitentan
Opsumit Tablet
英文商品名:Opsumit
中文商品名:傲朴舒膜衣錠
主成分:Macitentan
劑型劑量:錠劑,10 mg/tablet。
適應症:適用於原發性肺動脈高壓之成人病患
適應症介紹:原發性肺動脈高壓(Primary
Pulmonary Hypertension,PPH)(詳見附錄A-2)。
藥理機轉:Macitentan是一種新型的雙內皮素受體拮抗劑(ERA:
dual endothelin receptor antagonist)。具有高親和力和長期佔用人類肺動脈平滑肌上的內皮素(ET)受體,可防止內皮素-1及其受體(ETAETB)結合。
藥動學:
- 吸收:不受食物影響,達到最高血中濃度時間約八小時。
- 分佈:血漿蛋白質結合率高達99.9%。穩定狀態的分布體積為50公升。
- 代謝:Macitentan代謝主要是經由CYP3A4代謝,少部分由CYP2C19代謝,其代謝物仍具有活性。
- 排泄:50%由腎臟排除,24%由糞便排出;macitentan排除半衰期約16小時,其代謝物排除半衰期可高達48小時。
禁忌:懷孕者禁用,可能對胎兒造成傷害。
副作用:
- 血液學:貧血(13%)、血紅蛋白(hemoglobin)下降。
- 肝臟:增加肝臟轉氨酶的濃度(2%)。
- 免疫系統:流行性感冒症狀(6%)。
- 神經系統:頭痛(14%)。
- 腎功能:泌尿道感染(9%)。
- 呼吸道:支氣管炎(12%)、鼻咽炎(20%)、咽炎。
懷孕分級:X級。
交互作用:
1.
強效CYP3A4誘發劑會顯著減少macitentan暴露量,應避免合併使用。
2.
強效CYP3A4抑制劑(如:ritonavir)會讓macitentan暴露量約增為兩倍。
注意事項:
- 具生育能力女性,其驗孕結果須為陰性才能開始治療,於治療期間及治療後停藥1個月需要有效的避孕方式避免懷孕。
- 開始治療前應先測量血紅素,不建議重度貧血患者使用。
- 避免使用強效的CYP3A4抑製劑或誘導劑。
- 發生肝毒性、肝功能衰竭或轉氨酶升高時建議停止治療。
- 若確認為肺靜脈閉塞病(PVOD)合併肺水腫時,建議停止使用。
- ERA可能造成精蟲計數減少。需告知男性對生育能力的潛在影響。
用法用量:
- 成人:肺動脈高壓:口服10 mg,每天一次,最大劑量10 mg/day。
- 兒童:安全性與有效性尚未被建立。
保存:儲存於30°C以下
廠商:
藥商:嬌生股份有限公司
地址:台北市中山區民生東路三段2號10樓及11樓
參考資料:
- Micromedex® 2.0 [Internet].
Truven Health Analytics Inc. c2021– [cited2020Mar 30]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
- 2021UpToDate, Inc. [cited2021 Mar
30] Available
from: http://www.uptodate.com/contents/macitentan-drug-information?source=search_result&search=Macitentan&selectedTitle=1~9
- Opsumit (macitentan)
Prescribing Information. [cited2021Mar 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1e484a50-55db-4b85-8c57-6cd1b0353abd
更新日期:2021/12/22