Levocarnitine

Carnitene Chewable Tablets

Carnitene Injection

Carnitene Oral Solution

英文商品名:Carnitene 1G Chewable Tablets;Carnitene Injection;Carnitine Oral Solution; L-Carnit "Shiner" Injection

中文商品名:加力體能一公克咀嚼錠;加力體/優加力能注射劑;加力體能口服液;"旭能"優加力注射劑

主成分:Levocarnitine

劑型劑量:

  1. 咀嚼錠:1 gm/tablets。
  2. 注射劑:1 gm/5ml。
  3. 口服液:1.5 gm/5ml

適應症:用於先天遺傳性代謝異常的續發性carnitine缺乏症病患之急性慢性治療。

藥理機轉:Levocarnitine是種四級銨結構物質,可在所有哺乳類的組織中發現,特別是在橫紋肌中。可由肝臟利用胺基酸lysine所合成。Levocarnitine負責將長鏈脂肪酸運送進粒腺體中氧化。Levocarnitine的缺乏可能導因於肝臟無法合成、或是合成後無法從肝臟傳送到肌肉,因而造成細胞內脂肪的堆積。Levocarnitine也會因為血液透析而被移除。如果缺損的情形侷限在肌肉組織,則會造成肌肉病變(myopathy)﹔如果同時發生在多個組織,則被稱之為全身性levocarnitine缺損。

藥動學

  1. 藥物血中濃度:治療濃度:35 ~ 60 mmol/L。達到血中最高濃度的時間:口服後3.3小時。
  2. 吸收:生體可用率15 ~ 16 %。
  3. 分佈:分佈體積 29 L(約0.39 L/kg)。
  4. 代謝:代謝物trimethylamine N-oxide (其中8 ~ 49 %經尿液排除)及3H-gamma-

Butyrobetaine (其中0.44 ~ 45 % 經糞便排除)皆不具活性。

  1. 排泄:8.6 ~ 75.6 % 經腎排除。乳汁:授乳的安全性未知。可經由血液透析移除。
  2. 排除半衰期:17.4小時。

禁忌:對藥物中任何成分過敏者。

副作用:

1. 心臟血管系統:高血壓(18-21%)、心悸(3-8%)、心房顫動(2-6%)、周邊水腫(3-6%)。

2. 皮膚方面:身上有魚腥味。

3. 新陳代謝/營養:高血鈣(6-15%)、副甲狀腺功能異常(4%)。

4. 消化系統:噁心(5-12%)、嘔吐(9-21%)、腹瀉(9-35%)、胃食道逆流、味覺異常(2-9%)。

5. 神經系統:癲癇發作、眩暈(10-18%)、頭痛(3-37%)、感覺異常(3-12%)。

6. 其他方面:貧血(3-12%)、尿液變色、視力模糊、肌肉無力(8-12%)、發燒(5-12%)。

懷孕分級:B級。

交互作用:曾有levocarnitine與warfarin或acenocoumarol併用,發現前者加強後者抗凝血作用。

注意事項:

  1. 在接受口服或靜脈注射時,不管是否有癲癇症狀的患者,都曾有癲癇發作的報告,也有發作頻率及程度加劇的報告。有癲癇病史者或有癲癇發作危險者應謹慎使用。
  2. 口服液所引起的胃腸不適,可以緩慢飲用或稀釋增量的方式解決。減少劑量通常可以降低或消除患者身上的異味或胃腸的症狀。在服用的第一週以及每次增加劑量之後,都應該嚴密監測患者對藥物的耐受性。
  3. 會改善葡萄糖之利用,當和胰島素或其他降血糖藥品併用時,可能會造成低血糖。

用法用量:

  1. 成人:

(1) 注射劑:嚴重代謝危象:建議起始劑量為50 mg/kg 以2 ~ 3分鐘緩慢注射,接著的24小時再將相同的劑量,分次以每3 ~ 4小時間隔給藥。接著均以50 mg/kg/day左右的劑量投藥。曾有高達300 mg/kg/day的使用紀錄。

腎病末期:透析前,levocarnitine trough以低於正常值(40 ~ 50 μmol/L)者,應給予治療。在每次血液透析後,投予起始劑量10 ~ 20 mg/kg/day,以超過2 ~ 3分鐘緩慢注射入靜脈回流線。應以洗腎前的波谷血中濃度作為調整劑量之依據。

(2) 口服咀嚼錠劑:

新陳代謝方面疾病:每日2~4克,依病情的嚴重性作調整。

  1. 兒童:

(1) 注射劑:嚴重代謝危象:建議劑量為50 mg/kg/day 以2 ~ 3分鐘緩慢注射。病情嚴重者,用法同成人注射劑量。

腎病末期:用法同腎病末期成人注射劑量。

(2) 口服咀嚼錠劑與口服液劑:

新陳代謝方面疾病:0~2歲建議每日劑量150mg/kg,2~6歲建議每日劑量100mg/kg,6~12歲建議每日劑量75mg/kg,大於12歲以上每日2~4克,依病情的嚴重性作調整。

保存:

  1. 口服溶液或錠劑,注射用針劑:於室溫下(<25℃),避光保存。
  2. 注射用針劑開封後未使用部分應立即丟棄。以normal saline或lactated ringers稀釋成濃度介於0.5 ~ 8 mg /ml (相當於250 ~ 4200 mg /500 ml)後,室溫下於PVC容器中可維持效價24小時。

廠商:

Carnitene Chewable TabletsCarnitene Injection ; Carnitene Oral Solution

藥商:翰亨實業股份有限公司

地址:臺北市中山區民生東路二段174號3樓

L-Carnit "Shiner" Injection

藥商:旭能醫藥生技股份有限公司

地址:苗栗縣竹南鎮科研路25號

參考資料:

  1. 廠商仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c 2021– [cited 2021 Nov 15]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Nov 15] Available from: https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/carnitine-supplements-levocarnitine-drug-information?search=Levocarnitine&source=panel_search_result&selectedTitle=1~37&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1
  4. Carnitene (levocarnitine) Prescribing Information. [cited2021 Nov 15]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Levocarnitine&page=1&pagesize=20

更新日期:2021/11/15