L-5-Hydroxytryptophan (Oxitriptan)

5-HTP Capsule

英文商品名：5-HTP

中文商品名：5-羥基色氨酸

主成分：Oxitriptan (L-5-hydroxytryptophan)。

劑型劑量：膠囊劑，100 mg/capsule。

許可證字號：衛署藥製字第038948號

適應症：BH4缺乏性苯酮尿症(異型苯酮尿症) (Tetrahydrobiopterin (BH4) deficiency PKU)

適應症介紹：苯酮尿症(Phenylketonuria，PKU) (詳見附錄A-4)。

致病基因：BH4缺乏性苯酮尿症由GCH1、PCBD1、PTS和QDPR基因突變引起，影響酶製造，進而減少tetrahydrobiopterin。此物質參與胺基酸和神經傳導物質的加工。突變導致苯丙胺酸累積，傷害大腦，引發智障和其他症狀。

藥理機轉：L-5-Hydroxytryptophan (5-HTP)是存在自然界中的胺基酸，能穿越血腦屏障並經去羧化作用(decarboxylation)在神經細胞末端轉化為神經傳導物質血清素(serotonin)。四氫生物蝶呤(Tetrahydrobiopterin, BH4)則是芳香族胺基酸羥化酶(aromatic amino acid hydroxylases)的輔酶，主要涉及酪氨酸(tyrosine)及神經傳遞物質多巴胺(dopamine)和血清素(serotonin)生合成過程。因此，5-HTP可用於治療因BH4缺乏引發的苯酮尿症(Phenylketonuria, PKU)。

藥動學：

1. 吸收：口服吸收後約1至2小時達到最高血中濃度，口服後之生體可用率為47% ~ 84%。

  1. 分佈：L-5- Hydroxytryptophan其蛋白質結合率約為19 %，其中約有24%分佈於腦脊髓液中。分布體積>0.6 L/kg。
  2. 代謝：L-5- Hydroxytryptophan約有25%經肝臟代謝。
  3. 排泄：5% ~ 9%經由腎臟排泄。
  4. 排除半衰期：約為4.3 (+/-2.8)小時。

禁忌：

  1. 對於潰瘍之病患須小心服用。
  2. 本身有血小板異常之患者不建議服用。
  3. 具有serotonin過量之病徵，嚴重腎功能不好之患者禁用。

副作用：

  1. 心臟血管系統：一時的血壓上升或下降。
  2. 皮膚方面：皮膚疹、硬皮症。
  3. 消化系統：噁心、嘔吐、腹瀉、厭食。
  4. 神經系統：焦慮、失眠。
  5. 其他方面：嗜伊紅顆粒球增加、呼吸困難。

懷孕分級：資料尚未建立。

交互作用：

  1. Methyldopa，benserazide，carbidopa：由於這些藥物為周邊之decarboxylase inhibitor，可增加hydroxytryptophan的吸收，因而增加其於腦脊髓液中的濃度，於併用時須注意病患是否有皮膚異常(如燒灼感、僵硬等)似硬皮症之症狀。
  2. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)及selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)：由於MAOIs，SSRIs及hydroxytryptophan併用會造成serotonin的濃度升高，產生serotonin syndrome (如：高血壓、體溫過高、肌肉痙攣、焦慮、沒方向感等)，故須至少間隔2週以上，較為適當。

注意事項：

  1. 避免與MAOIs或reserpine併用；若需使用5-HTP，需在停用此類藥物後至少2週。
  2. 若病人本身正在服用三環抗鬱藥(TCAs)時，應在開始使用5-HTP前先停用TCAs。
  3. 服用血清素受體拮抗劑(Serotonin receptor antagonists；如methysergide或cyproheptadine)可能會降低5-HTP 之療效，於使用上須特別注意。
  4. 由於5-HTP可能影響血壓，患有血壓問題的病人應詳細評估治療的利與弊。
  5. 治療應持續至少三個月，不可突然停藥。
  6. 血清素過量或嚴重腎功能不全的病人不應使用本藥。

用法用量：

1. 成人：用量視病患症狀與個人反應而定，每天可服100 ~ 300 mg。若必須每天服用高劑量者，建議如下：第1至3天，晚上服用100 mg。第4至6天，早、晚各服用100 mg。第7天起，每天三次，每次服用100 mg。本藥請隨餐服用。

2. 小孩：18歲以下兒童安全性尚未建立。

保存：遮光、密封、避免日光直射，室溫下貯存。

廠商：

藥商：中國化學製藥股份有限公司新豐工廠

地址：新竹縣新豐鄉坑子口182之1號

參考資料：

  1. 廠商仿單。
  2. Copyright IBM Corporation 2023. IBM Micromedex® : L-5-Hydroxytryptophan (Oxitriptan). Retrieved October 31, 2023.
  3. 2023 UpToDate, Inc. UpToDate®: L-5-Hydroxytryptophan (Oxitriptan). Retrieved October 31, 2023.
  4. https://medlineplus.gov/genetics/