Idebenone

Raxone film coated tablets

英文商品名:Raxone

中文商品名:

主成分:Idebenone。

劑型劑量:膜衣錠,150 mg/tablet。

許可證字號:

適應症:適用於治療十二歲及以上病人因雷伯氏遺傳性視神經病變(Leber's hereditary optic neuropathy;LHON)造成之視力障礙。

致病基因:MT-ND1MT-ND4MT-ND4LMT-ND6因突變會引起LHON。這些基因位於粒線體DNA,影響能量轉換。雖大部分攜帶這些突變者無症狀,但部分人會有視力喪失。環境因素和其他基因可能也影響病發。

藥理機轉:Idebenone是一種能夠提供電子傳遞鏈的替代途徑的化合物。它有助於增強細胞的ATP生成,同時能夠抑制lipoperoxide的產生。透過這一生化機制,idebenone有可能重新激活那些仍具功能性但當前處於非活躍狀態的視網膜神經節細胞(retinal ganglion cells;RGCs)。依據患者的發病時間及受損的RGCs比例,idebenone有潛力協助部分患者的視力部分恢復。

藥動學:

1. 吸收:口服後吸收迅速,最高血中濃度(Tmax)平均達到時間約為1小時。當與食物一同服用時,生體可用率可增加5至7倍。

2. 分布:能穿越血腦屏障且在腦組織中有顯著分布;在眼房液中也可檢測到idebenone的存在。

3. 代謝:主要透過氧化作用進行側鏈縮短、醌環的還原,以及與葡萄糖醛酸結合。

4. 排除:由於首次經過效應,大部分的藥物會被代謝掉,使得在血漿中的濃度通常只能在6小時內被測量到。主要的代謝物會經由腎臟進行排除。

禁忌:對此藥過敏的病人禁止使用。

副作用:≥10%:鼻咽炎、咳嗽、腹瀉、背痛。

懷孕分級:

1. 用於懷孕婦女之資料有限。

2. 動物研究並未顯示生殖毒性。需謹慎考慮潛在的益處與風險。


交互作用:

1. Idebenone會抑制CYP3A4,併用時需考慮調降受質藥物之劑量,如alfentanil、astemizole、terfenadine、cisapride、cyclosporine、fentanyl、pimozide、quinidine、sirolimus、tacrolimus及ergot alkaloids(ergotamine、dihydroergotamine)。

2. Idebenone會抑制P-glycoprotein,併用時需考慮調降受質藥物之劑量,如dabigatran etexilate、digoxin及aliskiren。

注意事項:

1. 應與食物併服,藥品不可咀嚼或咬碎。

2. 可能會使尿液變紅。

用法用量:口服900 mg/day(300 mg一天三次)。

保存:室溫儲存。

廠商:

藥商:台灣大昌華嘉股份有限公司

地址:臺北市內湖區堤頂大道二段407巷22號10樓

參考資料:

1. Product Information: Raxone [cited 2023 Mar 5]. Available from:https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/raxone-epar-product-information_en.pdf

2. https://medlineplus.gov/genetics/