Icatibant

Firazyr Injection

英文商品名:Firazyr

中文商品名:凡得適注射劑30毫克

主成分:Icatibant

劑型劑量:輸注溶液:30 mg/3 mL於充填注射器

適應症:適用於體內C1酯酶抑制劑不足的成人、青少年及2歲以上兒童,在其遺傳性血管性水腫 (hereditary angioedema,HAE)急性發作時進行症狀治療。

藥理機轉:緩激肽(bradykinin)具有血管擴張的效果,HAE患者因C1-酯酶抑製劑缺損,導致bradykinin的生成,引起HAE相關局部腫脹、發炎症和疼痛的症狀。Icatibant是bradykinin B2受體的競爭性拮抗劑,能抑制bradykinin與B2受體的結合,從而治療HAE急性發作相關的症狀。

藥動學:

1. 吸收:

(1) 生物可利用率(bioavailability)約97%

(2) 開始作用時間(onset):2小時

(3) 峰值時間(time to peak):0.75小時

(4) 最高濃度(Cmax):974 ± 280 ng/mL

(5) 作用時間(duration):皮下注射30 mg約可維持6小時

2. 分佈(distribution):VSS平均29.0 ± 8.7 L

3. 代謝(metabolism):proteolytic enzymes降解為無活性代謝物

4. 排泄(elimination):

(1) 約10%的原型藥由尿液排出

(2) 半衰期(t1/2):1.4 ± 0.4小時

禁忌:對本藥中任何成分有過敏者

副作用:

1. 中樞神經系統:頭暈(3%)肝臟:血清轉氨酶升高(4%)

2. 局部:注射部位反應(97%)

3. 其他:發燒(4%)

懷孕分級:C級。

交互作用:可能減少ACEI類藥物(如:Benazepril, Captopril, Enalapril, Enalaprilat, Fosinopril, Lisinopril, Moexipril, Perindopril, Quinapril, Ramipril, Trandolapril)之降血壓效果。

注意事項:

1. 有鑑於急性喉部血管性水腫發作期間可能出現氣道阻塞,除了使用icatibant治療外,建議應立即尋求適當的醫療處置。

2. 注射後可能會有疲勞、嗜睡和頭暈現象,如果患者感到疲倦或頭暈,應建議患者不要開車或使用機器。

3. 藥品為澄清無色液體,若有混濁或變色等情形,不可使用。

用量用法:

1. 每次30 mg (3 mL)皮下注射於腹部周圍。若反應不佳或症狀再次出現,可再次注射30 mg,注射間隔至少6小時。24小時內勿注射超過3次。

2. 當患者識別HAE即將發作時即可自行注射。

3. 使用產品所提供的25 gauge針頭連接到注射器,並牢固擰緊。勿使用其他的針頭。消毒注射部位並經由皮下緩慢注射至少30秒,確認針筒內藥品已注射完畢。

保存:存放於原包裝盒內(2 ~ 25℃),不可冷凍。

廠商:

藥商:臺灣武田藥品工業股份

地址:臺北市信義區松高路1號17樓

參考資料:

1. Micromedex® DRUGDEX® (electronic version). Truven Health Analytics Inc. [cited 2021 Oct 31]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/

2. Icatibant:Drug information. UpToDate Inc.[cited 2021 Oct 31]. Available from: http://www.uptodate.com

3. Product Information: Firazyr [cited 2021 Oct 31]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b1d59c74-3282-4f22-b5cb-ba5c33cf2bd1

更新日期:2021/10/31