Human C1-esterase inhibitor

Berinert, for intravenous use

英文商品名:Berinert

中文商品名:

主成分:Human C1-esterase inhibitor

劑型劑量:500 IU lyophilized concentrate in a single-use vial

適應症:第一型及第二型遺傳性血管性水腫(hereditary angioedema, HAE)急性發作的治療。

藥理機轉:C1酯酵素抑制劑(C1-esterase inhibitor)是人體血漿的正常成分,負責調控補體系統、凝血酵素(thrombin)、纖維蛋白溶解(fibrinolytic)及激肽(kinin)訊息途徑。HAE患者的內源性C1-esterase inhibitor濃度較低或功能不足,間接產生大量的bradykinin,引起HAE相關血管擴張、微血管通透性增加、血管外水分滲出及皮下水腫的症狀。透過補充C1-esterase inhibitor有助於調節患者體內bradykinin平衡,緩解相關症狀。

藥動學:

1. 吸收:在一藥物動力學實驗指出,每周皮下注射給藥兩次,平均生體可用率為42.7% (95% CI, 35.2% to 50.2%)。Tmax:靜脈注射3.9小時;皮下注射59小時。

2. 分布:成人分布體積(Vd):0.05 L/kg;0.43 dL/kg;18.6 mL/kg (未結合態);35.4 mL/kg (結合態)。兒童分布體積(Vd):19.8 mL/kg (未結合態);38.8 mL/kg (結合態)

3. 排泄:總清除率:0.85 mL/min;0.92 mL/kg/hr;1.03 mL/hr/kg;0.6 mL/hr/kg (未結合態); 1.44 mL/hr/kg (結合態)

4. 排除半衰期:成人32.7到56小時;21.9小時(未結合態);18.4小時(結合態);兒童22.4小時(未結合態);16.7小時(結合態)。

禁忌:對本藥中任何成分過敏者。

副作用:

1. 局部:注射部位反應(35%)。

2. 中樞神經系統:頭痛(17%)。

3. 胃腸道:噁心(≥5%)、味覺不良(5%)、嘔吐(8%)。

4. 皮膚:皮疹(21%)、瘙癢(8%)。

5. 呼吸道:鼻咽炎(19%)。

6. 其他:發燒(>5%)。

懷孕分級:

1. 在回顧性病例收集研究中,有20名年齡在20至35歲之間的孕婦接受治療,每次HAE發作時藥物劑量高達3500 IU;這些婦女在分娩過程中沒有併發症,也沒有對她們造成有害影響。

2. 孕婦僅在明確需要的情況下才使用。

交互作用:Androgens、estrogen及progestins可能增強C1-esterase inhibitor的血栓形成作用。

注意事項:

1. 在給藥期間或給藥後可能會出現嚴重的過敏反應(例如蕁麻疹、胸悶、喘鳴和低血壓)。症狀可能類似於HAE有關的發作,應考慮給予症狀治療(應備有epinephrine可供緊急使用)。如果發生急性或嚴重的過敏反應,請立即停止使用。

2. 評估使用中可能產生的血栓風險,並密切監測。

3. Berinert是由人類血液製成的,因此可能存傳染源之風險。例如變異型庫賈氏症(vCJD)與庫賈氏症(CJD)病原體。

4. 應給予患者適度教育訓練以利能辨別急性喉部HAE發作及自我給藥。

用量用法:

1. 僅供靜脈注射。

2. IV:20 units/kg。

3. 每瓶500 units使用10 mL無菌注射用水溶解配製。

4. 需使用silicone-free的注射器。

5. 需使用單獨的輸液管路,以4 mL/min的速度靜脈內給藥。

保存:

1. 置放於原包裝盒內避光,儲存於2~25℃,勿冷凍。

2. 溶解配製後的藥品在室溫環境可保存8小時。

廠商:

廠商:吉發企業股份有限公司

地址:台北市中正區愛國西路9號

參考資料:

1. IBM Micromedex® DRUGDEX® (electronic version). Truven Health Analytics Inc. [cited 2021 Oct 31]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian

2. Product Information: Berinert. [cited 2021 Oct 31]. Available from: https://labeling.cslbehring.com/PI/US/Berinert/EN/Berinert-Prescribing-Information.pdf

3. UpToDate Inc.[cited 2021 Oct 31]. Available from: https://www.uptodate.com/contents/search?search=C1%20esterase%20inhibitor&sp=0&searchType=PLAIN_TEXT&source=USER_INPUT&searchControl=TOP_PULLDOWN&searchOffset=1&autoComplete=false&language=en&max=10&index=&autoCompleteTerm=

更新日期:2021/10/31