Gabapentin

Neurontin Film-Coated Tablet

英文商品名Neurontin

中文商品名:鎮頑癲

主成分:Gabapentin。

劑型劑量:膜衣錠,600 mg/tablet;800 mg/tablet(藥證已註銷)

適應症:脊髓側索硬化症(Amyotrophic Laterol Sclerosis ALS)

適應症介紹脊髓側索硬化症(Amyotrophic Lateral Sclerosis,ALS)(詳見附錄A-2)。

藥理機轉:在一些ALS的病人身上發現有過多及不正常的穀氨酸鹽(glutamate),而glutamate正是腦和脊髓內傳送細胞間訊息的神經傳送素(neurotransmitter),gabapentin會藉由抑制glutamate的生成部分阻斷中樞神經系統的glutamate。

藥動學

  1. 吸收:生體可用率(bioavailability)大約為60 %,食物(包括高脂飲食在內)不會影響gabapentin的藥動學。
  2. 分佈:血漿蛋白結合小於3 %;分佈體積-成人約為58 公升,小孩約為1.8至2.76 L/kg。
  3. Gabapentin是以原型經腎臟排出全身循環,在人體內僅有少數被代謝。
  4. 排除半衰期(elimination half-life)與劑量無關,成人約5~7小時,小孩約4.44小時,中度腎功能異常患者約9.2至40小時,平均約6.5至52小時。
  5. 排泄:Gabapentin的排出速率常數、血漿廓清率和腎臟廓清率與肌酸酐廓清率直接成比例。如為年老病患和腎臟功能受損的病患,gabapentin的血漿廓清率會降低。gabapentin可藉由血液透析從血漿中去除。10%至23%由糞便排出,76%至81%由腎臟排除;總肌酸酐清除率150毫升/分鐘。

禁忌:禁用於對此藥物或膠囊中的其他成分過敏的病人。

副作用:

  1. 心臟血管系統:周邊水腫(1.7-8.3%)、高血壓(1%)、臉水腫(<1%)。
  2. 皮膚方面:紅疹(1%)、發癢(1.3%)、掉髮(0.1-1%)。
  3. 消化系統:腹痛(2.7%)、便秘(1.4-3.9%)、腹瀉(3.3-5.7%)、噁心(1%)、嘔吐(3.3%)、口乾(1.7-4.8%)
  4. 中樞神經系統:疲倦(3.4%-11%)、嗜眠(4.5-21.4%)、頭痛(3.3-4.2%)、暈眩(10.9-28%)、運動失調(3.3-12.5%)。
  5. 免疫系統:病毒感染疾病(10.9%)。
  6. 其他方面:發燒(兒童10%)、眼球震顫(8%)、低血糖。

懷孕分級:C級。

交互作用

  1. 只有少許的gabapentin會被代謝,它也不會干擾一般同時服用的其他抗癲癇藥物的代謝。
  2. Morphine:需要同時接受鴉片類藥物治療的患者,其gabapentin濃度可能會升高。應小心觀察患者中樞神經系統(CNS)抑制的徵狀,例如嗜眠、鎮靜和呼吸抑制,也應減低gabapentin或鴉片類藥物的劑量。
  3. 制酸劑(maalox):maalox含鎂鹽、鋁鹽及simethicone,會降低gabapentin的生體可用率約20 %。當gabapentin在使用maalox後2小時給藥,則其生體可用率約降低5 %,所以建議gabapentin要在服用maalox之後至少2小時才宜給藥。

注意事項:應告知病患,gabapentin可能導致暈眩、嗜睡及其他中樞神經(CNS)抑制的症狀。因此,應告知病患在未衡量出gabapentin對他們的精神以及(或)運動能力是否有不良影響之前,不宜開車或操作其他複雜的機械。

用法用量

  1. 一天2400 mg或3600 mg (4~6星期逐量增加),分3次給與。
  2. gabapentin建議用於18歲以上的病人,有關18歲以下兒童使用的安全性及效果仍不清楚。
  3. 腎臟功能不好及洗腎病人需調整劑量。

保存:儲存在15~30°C的環境下。

廠商:

藥商:輝瑞大藥廠股份有限公司

地址:新北市淡水區中正東路二段177號

參考資料:

1. 廠商仿單

2. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021 – [cited 2021 Oct 31]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.

3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Oct 31] Available from: https://www.uptodate.com/contents/gabapentin-drug-information?search=Gabapentin&source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1

更新日期:2021/10/31