Cerdelga capsule
英文商品名:Cerdelga
中文商品名:高雪嘉
主成分:Eliglustat tartrate。
劑型劑量:膠囊劑,100 mg/capsule。 (100 mg eliglustat tartrate , which is equivalent to 84 mg eliglustat)
適應症:高雪氏症第一型(Gaucher’s disease type 1)。
適應症介紹:高雪氏症(Gaucher’s disease)(詳見附錄A-4)。
藥理機轉:Eliglustat是葡萄糖腦苷脂合成酶(glucosylceramide synthase)抑制劑,可以減少葡萄糖腦苷脂(glucosylceramide, GL-1)累積。在臨床試驗中,eliglustat可以降低肝脾腫大情形,改進貧血及血小板減少的症狀。
藥動學:
(1) 強代謝者(extensive metabolizer):每天使用兩次,每次84 mg,使用多次之後,達到血中最高濃度時間(tmax)為1.5-2小時,血中最高濃度(Cmax)是12.1-25.0 ng/mL。由於首渡效應(first-pass metabolism),故口服生體可用率小於5%,AUCtau平均值介於76.3-143 hr*ng/mL。
(2) 中強度代謝者(intermediate metabolizer):每天使用兩次,每次84 mg,使用多次之後,血中最高濃度(Cmax)是44.6 ng/mL,AUCtau是306 hr*ng/mL。
(3) 弱代謝者(poor metabolizer):每天使用兩次,每次84 mg,使用多次之後,達到血中最高濃度時間(tmax)為3小時,血中最高濃度(Cmax)是113-137 ng/mL,AUCtau是922-1057 hr*ng/mL。
(4) 食物不影響eliglustat吸收,但若和脂肪類食物一起使用,血中最高濃度(Cmax)會降低15%,但AUC(曲線下面積)不變。
(1) 強代謝者的排除半衰期為6.5小時
(2) 弱代謝者的排除半衰期為8.9小時
禁忌:下列患者使用eliglustat,會延長PR、QTc或QRS,造成心律不整,因此禁止使用eliglustat
1. CYP2D6強代謝者和中強度代謝者,併用中效至強效CYP2D6抑制劑與中效至強效3A4抑制劑。
2. CYP2D6中強度代謝者和弱代謝者,使用強效CYP3A。
副作用:
常見副作用:
嚴重副作用:
懷孕分級:C。
交互作用:
1. Eliglustat是CYP2D6酵素和CYP3A酵素的受質。如果抑制CYP2D6和CYP3A代謝途徑,會讓eliglustat藥物暴露量增加,延長PR、QTc或QRS,造成心律不整。對於健康者而言,eliglustat不會誘導或抑制CYP3A4酵素。
2. Eliglustat為P-醣蛋白(P-gp)的抑制劑,當CERDELGA與作為P-醣蛋白受質的藥物併用時,可能會導致這些併用藥物濃度上升,如Digoxin, phenytoin, colchicine, dabigatran etexilate。
注意事項:
用法用量:
(1) CYP2D6強代謝者和CYP2D6中強度代謝者:eliglustat每日服用兩次,每次84 mg。
(2) CYP2D6弱代謝者:eliglustat每日服用一次,每次84 mg,預期與中強度代謝者的藥物暴露量相似。
(3) 與其他藥物併用:
CYP2D6強代謝者、中強度代謝者併用中效至強效CYP2D6抑制劑:eliglustat每日服用一次,每次84 mg。
CYP2D6強代謝者併用強效CYP3A抑制劑:eliglustat每日服用一次,每次84 mg。
(1) 腎功能不良:輕度腎功能不良者,不須調整劑量。中至重度腎功能不良者,因為研究不足,故不建議使用eliglustat。
(2) 肝功能不良及肝硬化:因為研究不足,故不建議使用eliglustat。
(3) 兒童:尚未建立18歲以下兒童使用有效性與安全性。
(4) 老年:65歲以上研究不足。
(5) 哺乳婦女:尚未確認eliglustat是否會進入乳汁,但因為許多藥品都會進入乳汁,且eliglustat可能對哺乳婦女造成嚴重副作用,因此使用前請多加評估。
保存:儲存於30℃以下。
廠商:
藥商:賽諾菲股份有限公司
地址:台北市信義區松仁路3號7樓
參考資料:
1. 廠商仿單 Update 30 Apr 2019
2. 財團法人罕見疾病基金會[cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.tfrd.org.tw/tfrd/rare_b/view/id/30
3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.uptodate.com/contents/gaucher-disease-pathogenesis-clinical-manifestations-and-diagnosis?source=machineLearning&search=Gaucher+disease&selectedTitle=1%7E53§ionRank=1&anchor=H6#H27
4. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021 – [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
5. Cerdelga (eliglustat tartrate) Prescribing Information. [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/205494Orig1s000lbl.pdf
更新日期:2021/11/01