Dimethyl fumarate Gastro-resistant Hard Capsules
英文商品名:Tecfidera
中文商品名:泰福德
主成分:Dimethyl fumarate
劑型劑量:腸溶性硬膠囊,120 mg/capsule、240 mg/capsule。
適應症:治療成人復發性多發性硬化症(relapsing forms of multiple sclerosis),又名為復發緩解型多發性硬化症(relapsing-remitting multiple sclerosis;簡稱RRMS)
適應症介紹:多發性硬化症(multiple sclerosis;MS)(詳見附錄A-3)
藥理機轉:目前dimethyl fumarate(DMF)在多發性硬化症中主要的作用機轉尚不清楚。可以知道的是 dimethyl fumarate及其主要活性代謝物monomethyl fumarate (MMF),在動物及人體中可以活化類紅血球衍生生長因子(nuclear factor- erythroid-derived 2-like 2;Nrf2)的路徑,而達到抗氧化作用。並且體外研究確立了MMF為菸鹼酸受體致效劑(nicotinic acid receptor agonist)。
藥動學:
1. 吸收:重複口服給藥dimethyl fumarate,平均達到最高血中濃度時間(Tmax)介於2至2.5小時,同時與高脂肪高熱量食物併用則會影響臨床相關的效果,包含降低活性代謝物MMF給藥後的最高血中濃度(Cmax)約40% 及延遲最高血中濃度時間(Tmax)約3.5個小時; 至於曲線下面積(AUC)則沒有影響。對於dimethyl fumarate曝露量,食物並沒有臨床上顯著的影響。而由於對潮紅或胃腸道不良事件可改善耐受性,因此Tecfidera應與食物一起服用
2. 分佈:240mg口服給藥後,分佈體積在60-90升的範圍變動。血漿蛋白質結合率約27%至40%。
4. 排泄:主要有60%以二氧化碳方式呼氣排除。其餘約有15.5%由腎臟排除,0.9%以原形排泄於糞便中,其餘則以原形排出至尿液。平均排除半衰期大約一小時。
禁忌:禁用於對dimethyl fumarate或任何賦型劑過敏的患者。其反應包含過敏及血管性水腫(angioedema)
副作用:
懷孕分級:C
哺乳分級:新生兒的風險無法排除。藥物透過乳汁分泌的可能性無法確定,因此無法排除使用於新生兒的風險。
交互作用:目前無藥物與藥物間交互作用資料。單次劑量 interferon beta-1a或glatiramer acetate 不會影響活性代謝物MMF藥物動力學。在投予tecfidera前30分鐘給予aspirin不會影響活性代謝物MMF藥物動力學,雖然aspirin可以使潮紅的發生率和嚴重程度皆降低。然而,並不建議長期使用aspirin來控制潮紅。
注意事項:Dimethyl fumarate可能導致全血球(complete blood count; CBC)及淋巴細胞數目(lymphocyte count)減少且可能影響肝臟及腎臟; 開始使用dimethyl fumarate之前、使用藥物6個月後及其後每6至12個月應有檢驗數值當作臨床診斷依據。
用量用法:
(1) 在治療前應確定病人白血球數量是否偏低;或有感染風險的可能性。
(2) 在治療前應確定病人是否有懷孕計畫;或者已懷孕。
(3) 病人若有哺乳或計畫哺乳時,應考量是否以dimethyl fumarate作為治療用藥。
保存:儲存於室溫下(<30°C),膠囊應避免光照且以原廠包裝方式儲藏。
廠商:
藥商:衛采製藥股份有限公司
地址:臺北市中山區長安東路一段18號9樓
參考資料:
1. 廠商仿單 Update 20 Jul 2020
2. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021 – [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Nov 01] Available from: http://www.uptodate.com/contents/ dimethyl-fumarate-drug-information?source=search_result&search=dimethyl+fumarate&selectedTitle=1~8
4. Tecfidera® (dimethyl fumarate) Prescribing Information. [cited 2021 Nov 01]. Available from: https://www.tecfidera.com/pdfs/full-prescribing-information.pdf
更新日期:2021/11/01