Dimercaprol

Dimercaprol Injection

英文商品名:BAL in Oil

中文商品名:

主成分:Dimercaprol。BAL (2, 3-dimercapto-1-propanol) 10%, Benzyl Benzoate 20%, in Peanut Oil 70%。

劑型劑量:注射劑,10 %,100mg/ml,3ml/amp。

適應症:重金屬解毒劑。

藥理機轉:Dimercaprol其本身結構含有2個sulfhydryl(-SH)基,可藉由此官能基與重金屬螯合成穩定的錯合物,其中與Class B的金屬可形成最穩定之錯合物,如:砷、汞、金、鉛、錫,當dimercaprol與重金屬螯合後,可以避免重金屬與體內之蛋白質結合並逆轉酵素抑制,因而達到解毒的效果。

藥動學

  1. 肌肉注射後約30至60分鐘可達到最高血中濃度。
  2. Dimercaprol給藥後廣佈於全身組織中,主要分佈於肝臟和腎臟,再經由肝臟代謝及腎臟排泄出去,另外須特別注意,dimercaprol和其複合物可藉由腹膜透析析出。
  3. 50%由腎及糞便排除;排除半衰期很短,單一劑量給予後約4小時內即可完全排出。

禁忌:

  1. 對於Dimercaprol過敏者。
  2. 對於alkyl mercury中毒者:由於alkyl mercury本身會升高腦中之汞濃度,因而加重神經方面之症狀,故不建議使用。
  3. 除非危急生命的狀況出現,否則對於G6PD缺乏的病人不建議使用。
  4. 肝功能不佳之病患不建議使用,但若病人為砷中毒後所引起之黃疸則例外。
  5. 治療期間如果發生急性腎功能不全應謹慎使用或停止給藥。
  6. 鐵、鎘、硒中毒者不建議使用(易形成有毒物質)。

副作用:

  1. 心臟血管系統:高血壓、心律不整。
  2. 皮膚方面:注射部位疼痛、接觸性皮膚炎(5%)、紅疹。
  3. 嘴唇,口腔和喉嚨有灼燒感。
  4. 消化系統:噁心、嘔吐、腹痛。
  5. 中樞神經系統:頭痛、感覺異常、震顫。
  6. 其他方面:結膜發炎、體溫升高 (尤其是小孩30%,須特別注意)、流鼻水、對於G6PD缺乏的病人易引起溶血性貧血。

懷孕分級:C級。

交互作用:

  1. Dimercaprol可能會干擾 nitroprusside的測試,其主要會造成血液或尿液中的酮體反應呈現偽陽性(由於dimercaprol本身的sulfhydryl基與之反應後呈現與酮體類似的紫色所造成),故對於糖尿病及懷疑肝細胞損傷之病人須特別注意。
  2. Dimercaprol會增加綜合維生素及礦物質(如:ADEK、葉酸、鐵)的副作用、毒性作用

注意事項:

  1. 除非危及懷孕婦女之生命安全,否則不建議懷孕婦女使用dimercaprol。
  2. 高血壓之病患須小心使用。
  3. 於治療期間產生急性腎衰竭,須小心使用,可考慮降低劑量或停藥。
  4. 為了保護腎臟,可將尿液鹼化,以避免因酸性環境造成dimercaprol與重金屬之複合物於腎臟中解離。
  5. 病患於使用dimercaprol期間,須避免同時使用鐵劑(dimercaprol與鐵劑反應後易形成有毒物質),兩者須至少間隔24小時以上較為安全。

用法用量:

  1. 成人:

(1) 砷中毒:於嚴重之砷中毒,成人每4小時肌肉注射3 mg/kg之dimercaprol,約注射 2天,於第3天再以相同之劑量改以一天4次投予,之後再改以每天2次投予,投予時間約為10天或至病人完全緩解即可。若症狀輕微時,成人每天4次肌肉注射2.5 mg/kg之dimercaprol,約注射2天,於第3天再以相同之劑量改以一天2次投予,之後再改以每天1次投予,投予時間約為 10天或至病人完全緩解即可。

(2) 汞中毒:初劑量為5 mg/kg,再以2.5 mg/kg劑量給予一天1~2次,投予10天。

(3) 鉛中毒:於急性鉛重毒所造成之腦病變時,可於每4小時投予4 mg/kg,約持續2~7天,於初劑量後,可以併用EDTA,但其注射部位須分開注射。對於輕微之鉛中毒,可考慮以初劑量4 mg/kg投予,再以每4小時注射3 mg之dimercaprol,約注射2~至7天即可。

(4) 鉍中毒:先以3 mg/kg每4小時投予1次,再將投予之次數慢慢的減少。

(5) 金中毒:同砷中毒之劑量與療程。

  1. 小孩:同成人之投予劑量。
  2. 肝功能不佳之病人不建議使用dimercaprol。
  3. 腎功能不佳之病人須小心使用,須依病人的實際情形調整劑量或停藥。

保存:儲存於15℃~30℃之間。

廠商:資料未建立

參考資料:

  1. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021 – [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  2. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Nov 01] Available from: http://www.uptodate.com/contents/dimercaprol-drug-information?source=search_result&search=Dimercaprol&selectedTitle=1~18
  3. BAL in Oil (dimercaprol) Prescribing Information. [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2ed1fc15-ca74-400e-bfdb-64483b2c590b

更新日期:2021/11/01