Diazoxide

Proglycem Suspension

英文商品名:Proglycem

中文商品名:

主成分:Diazoxide。

劑型劑量:口服液劑,50 mg/ml,30 ml/btl;膠囊劑,50 mg/capsule。

許可證字號:

適應症:永久性血胰島素過高性嬰兒低血糖症(persistent hyperinsulinemic hypoglycemia of infancy,PHHI)。

致病基因:先天性高胰島素血症是由基因突變導致胰島素過度分泌的疾病。胰島素調節血液中的葡萄糖。患者的β細胞不按血糖含量分泌胰島素,導致經常低血糖。至少有九個基因相關,其中ABCC8KCNJ11基因突變最為常見。

藥理機轉:口服diazoxide (α-adrenergic blocking agent)主要是藉由抑制胰臟分泌胰島素,增加血液中的葡萄糖含量。

藥動學

1. 本藥物容易被身體所吸收,口服給藥一小時之後,即可發揮提昇血糖的作用,藥效可持續8個小時(正常腎功能下),藥物血中治療濃度為10 mcg/ml。

2. 分佈:血液中的藥物有90%與血清蛋白結合,在身體中均勻的分佈。

3. 代謝:經由肝臟代謝。

4. 排泄:有50%的藥物是以原型方式由腎臟排出。

5. 排除半衰期:靜脈注射約28 ± 8.3小時,口服資料缺乏,在兩個成人分別為24及36小時。4個小孩介於四個月到六歲的則落差自9.5-24小時。如果病人罹患腎衰竭或過量服用,可能引起藥物堆積時,藥物的半衰期會延長。

禁忌:功能性血糖過低症和對diazoxide、thiazide類衍生物、或sulfonamides類藥物過敏者。

副作用:

1. 心臟血管系統:較常見且較嚴重的為造成鈉與體液滯留,因而導致原本就有心臟衰竭病患的狀況更加惡化。低血壓(7%)、心悸、心跳停止、鬱血性心衰竭、心肌梗塞、肺動脈高壓。

2. 皮膚方面:發紅、掉髮、多毛症、注射部位疼痛。

3. 消化系統:噁心(4%)、嘔吐(4%)、胰臟炎、腹痛、腹瀉、食慾不振、腸阻塞。

4. 中樞神經系統:頭痛、暈眩(2%)、乏力(2%)。

5. 其他方面:溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症、糖尿、高血糖、肝腎功能指數增加、尿酸增加、味覺喪失。

懷孕分級:C級。

交互作用:

1. 利尿劑(diuretics):併用會增加diazoxide的高血糖和高尿酸血症作用。

2. 抗凝血劑:diazoxide會增加coumarin血中濃度(抗凝血作用) 。

3. Phenytoin:diazoxide會使phenytoin控制癲癇效果變差。

4. Chlorpromazine:會增加diazoxide的升血糖作用。

注意事項:

1. 初期須監測血糖和臨床反應直到病情穩定,可能須幾天時間,如果在2~3週內沒有效果應停藥。

2. 若須使用一段較長時間則應常規監測血糖和尿液中糖及酮體的含量。

3. 對於有痛風病史的患者應注意血中尿酸的變化。

4. 腎功能不佳的病患須降低使用劑量並注意電解質的變化。

5. 若併用降血壓藥物,須注意dizaoxide會增加降血壓作用。

6. 與coumarin或其他coumarin衍生藥物併用時,需要降低coumarin或其他coumarin衍生藥物的劑量。

用法用量:

1. 成人或兒童:一般起始劑量為3 mg/kg/day分為每8小時給藥,平均成人每日最高起始劑量不可超過200 mg。每日總劑量平均為3~8 mg/kg,每8或12小時給藥,最大劑量為15 mg/kg/day。若給藥2~3週後都沒有效果,必須停藥。

2. 嬰兒及初生兒:比較合適的起始劑量為10 mg/kg/day,分成3次,每8小時給藥一次。常用劑量以體重計算,8~15 mg/kg/day,分成2~3次,每8或12小時給藥。若給藥2~3週後都沒有效果,必須停藥。

3. 每一個病人所需的劑量都不同,醫師必須根據病人的狀況及臨床反應,做適當調整。

保存:懸浮液應該儲存於25℃,短暫溫度允許15 ~ 30°C,而且最好放在藥品的包裝盒內,使用時再拿出來,並放在避光的容器內。

廠商:

藥商:哈佛生技藥業股份有限公司

地址:臺北市大同區承德路1段70之1號

參考資料:

1. Product Information. [cited 2023 Sep 30].Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/017453s020lbl.pdf

2. Copyright IBM Corporation 2023. IBM Micromedex® : Diazoxide. Retrieved September 30, 2023.

3. 2023UpToDate, Inc. UpToDate® : Diazoxide. Retrieved September 30, 2023.

4. Prescribing Information. [cited2023 Sep 30]. Available from:http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b16c7832-2fd9-49af-b923-1dc0d91fd6e2

5. https://medlineplus.gov/genetics/