Diacerein

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主成分:Diacerein。

劑型劑量:Ointment;1% (w/w)。

許可證字號:

適應症:單純型遺傳性表皮分解性水泡症(epidermolysis bullosa simplex;EBS)。

適應症介紹:單純型遺傳性表皮分解性水泡症(epidermolysis bullosa simplex;EBS) (詳見附錄A-13)。

致病基因:單純型表皮分解性水泡症由KRT5KRT14PLEC基因突變引起。KRT5KRT14基因控制角蛋白5和14的製造,它們給皮膚提供強度。這些基因的突變導致皮膚脆弱,易起水泡。而PLEC基因突變影響plectin,與皮膚下層的連接有關,與罕見的Ogna型疾病相關。

藥理機轉:Diacerein屬於蔥醌類化合物,是一種IL-1轉換酶抑制劑的前驅物。在某些遺傳性表皮分解性水泡症的患者,他們的白介素-1β (IL-1β)被認為是過度活化的,而藉由阻斷參與發炎反應過程中的蛋白-白介素-1β來減少單純型遺傳性表皮分解性水泡症患者的發炎反應及水泡數量。

藥動學

1. 分佈:蛋白質結合:代謝物rhein對血漿蛋白有99%的蛋白質結合率,對脂蛋白及γ-免疫球蛋白結合率較低。

2. 代謝:diacerein主要經由肝臟代謝,代謝物為活性的rhein glucuronide及活性的rhein sulfate。

3. 排泄:diacerein主要經由腎臟排除,清除速率為0.13L/hr。有35-60%的diacerein會以代謝物的形式(20%是以free rhein而80%以conjugates of rhein)從尿液排出;總身體清除率為1.6 L/hour。

4. 排除半衰期:diacerein的代謝物rhein為7-8小時。

禁忌:

1. 發炎性腸疾病患者,例如:潰瘍性結腸炎,克隆氏症等。

2. 腸阻塞患者。

3. 不明原因腹痛者。

4. 對於diacerein與rhein過敏者禁止使用。

5. 肝臟疾病患者避免使用。

副作用:

1. 胃腸道系統:腹瀉。

2. 肝功能:肝指數升高(罕見)。

3. 皮膚方面:皮膚瘙癢(罕見)。

懷孕分級:Diacerein口服劑型仿單不建議使用。

交互作用:暫無相關安全性研究文獻。

注意事項:

1. Diacerein使用後可能導致輕微腹瀉,嚴重時可能會導致脫水和低血鉀。

2. 當病人罹患其他疾病需要併用利尿劑治療,若有嚴重腹瀉應注意病人會有脫水或低血鉀的風險。

3. 與digoxin併用治療的患者若有嚴重腹瀉須注意低血鉀的風險。

4. 避免同時使用瀉藥。

5. 使用diacerein前應詢問肝臟疾病病史。

6. 若與其他易引起肝損傷之藥物併用時應定期監測肝功能。

7. 不建議懷孕和哺乳期間使用diacerein。

8. 兒童使用的安全性及有效性尚未完整建立。

用法用量:

1. 成人劑量:每日10 g 分一至二次,均勻塗抹於患處。

2. 兒童劑量:每日依體重計算最高10 g,依體重計算最高每日10 g分一至二次,均勻塗抹於患處。

保存:

未開封:儲存於 20 ~ 25°C。

開封後:需於一周內使用完畢,藥膏未使用完應丟棄。

廠商:

藥商:安成生物科技股份有限公司

地址:台北市內湖區港墘路221巷41號8樓

參考資料:

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9. 安成生物科技股份有限公司產品技術資料。

10. https://medlineplus.gov/genetics/