Deferiprone

Kelfer Capsule 500 mg

英文商品名:Kelfer

中文商品名:康鐵寧

主成分:Deferiprone

劑型劑量:膠囊劑,500 mg/capsule。

適應症:重型海洋性貧血(Thalassemia Major)病患,使用Deferioxamine治療不理想或無法接受時;或在醫師嚴格監測不良反應(如白血球數目、肝功能狀況等)下,與Deferioxamine合併使用。

適應症介紹:重型海洋性貧血(thalassemia major)(詳見附錄A-9)。

藥理機轉:Deferiprone為口服鐵螯合劑,主要與鐵在體內形成中性之複合物。可與貯鐵蛋白及含鐵血紅素結合之鐵離子形成飽和transferrin和lactoferrin,此水溶性之鐵複合物主要經由尿液排出體外,以減少鐵不正常地在器官與組織中堆積。但是,deferiprone不能自haemoglobin或myoglobin中除去鐵離子。臨床上使用3 ~ 6個月,可使膚色變淺、牙齦黑斑消失;75 mg/kg/day以上之劑量,足以讓大部分病患達到負的鐵平衡之效;血清鐵蛋白在3 ~ 6個月即開始下降,經14 ~ 20個月治療,所有病患有明顯的血清鐵蛋白下降;經12 ~ 18個月之治療,在持續輸血下,多數病患的血清鐵蛋白可降至2000 ng/ml以下。

藥動學:

  1. 藥物血中濃度:治療濃度:10.6 ~ 34.6 mcg/ml (用於治療因輸血造成鐵過量時)。Tmax:口服劑型約32.5至62.5分鐘。AUC:6763 ~ 8250 mg × min/L。
  2. ADME:
    吸收:與食物併服會減緩吸收速率,但不影響吸收總量。
    分佈:分佈體積1.55 ~ 1.73 L/kg(穩定狀態)。
    代謝:主要經由肝臟代謝(>85 %)成不具活性的代謝物-deferiprone glucuronide。
    排除:腎臟:deferiprone,deferiprone-complexed iron,和deferiprone glucuronide主要經由腎臟排除(>80 %);腎清除率:0.48 ~ 0.56 mg/kg/day,75%到90%代謝產物也是由腎臟排出。
    乳汁:目前資料不足以證實授乳的安全性。
  3. 排除半衰期:約1 ~ 2.5小時。

禁忌:對deferiprone過敏者。嚴重肝功能不全者。發生顆粒性白血球缺乏症,或嗜中性白血球減少症者。

副作用:通常與劑量以及病人的敏感度有關。

  1. 血液方面:顆粒性白血球缺乏症(agranulocytosis 1.5~1.7%)、嗜中性白血球異常(neutrophil count abnormal,7.3%)。
  2. 心臟血管系統:心跳過速(tachycardia)、血管炎(vasculitis)。
  3. 消化系統:食慾不振(1%)、噁心(12.6%)、嘔吐(9.8%)、胃部不適、腹痛(10%)、味覺改變。
  4. 代謝/營養:體重增加(2%)、鋅缺乏。
  5. 腎臟/泌尿道:尿液成紅棕色(14.6%-39.6%)。
  6. 肝臟:ALT/SGPT數值上升(7.5%)。
  7. 皮膚方面:皮疹、皮膚乾燥、發癢。
  8. 視覺:視力受損。
  9. 骨骼肌肉:關節病變(9.8%)。

懷孕分級:D級。

交互作用:鐵過量的病患,服用本藥時併用Vit.C,可增加鐵複合物的排除。服用deferiprone的第1~2週,不應併用Vit.C。在嚴重鐵過量的病患,服用deferiprone時併用Vit.C,可能

會發生可逆性地心臟功能受損。此類病患應予監測。

注意事項:

  1. 病患如果發生持續性的關節病變,應停止治療。
  2. 對於懷孕以及授乳的安全性仍未被確立。
  3. 依據文獻資料,在C型肝炎患者可能引起肝臟纖維化等不良反應,在未有確切證實之前,罹患C型或B型肝炎病毒感染之患者或帶原者應謹慎使用。
  4. 腎功能不全以及肝功能不全者,應謹慎使用。
  5. 鐵複合物的排除,會使尿液成紅棕色。
  6. 患者的血清鐵蛋白降至1000mg/ml以下者需注意。
  7. 白血球總數<3000/cmm、嗜中性白血球數<1000/cmm、血小板數<100000/cmm者須停止用藥。
  8. 如發生嚴重關節痛、腫脹或行動困難,使用止痛藥仍無法緩解者,須停止用藥。

用法用量:

  1. 成人劑量:治療輸血後的鐵過量時,deferiprone的平均劑量為75 (50~100) mg/kg/day或3~6 gm/day分2~ 4次投與。
  2. 孩童劑量:起始劑量為37 mg/kg/day,慢慢增加到75 mg/kg/day或500gm/day分2~ 4次投與。尚無使用於2歲以下孩童之經驗,不建議使用。

保存:儲存於20℃~25℃,運輸溫度15°~30°C,並避光及潮濕。

廠商:

藥商:康寧藥業有限公司

地址:台中市豐原區大湳里大仁街24號1樓

參考資料:

  1. 廠商仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021 – [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Nov 01] Available from:

http://www.uptodate.com/contents/deferiprone-drug-information?source=search_result&search=Deferiprone&selectedTitle=1~17

  1. Kelfer Prescribing Information [cited 2021 Nov 01]: https://www1.ndmctsgh.edu.tw/pharm/pic/medinsert/005KEL01E.pdf

更新日期:2021/11/01