Deferiprone
Kelfer
Capsule 500 mg
英文商品名:Kelfer
中文商品名:康鐵寧
主成分:Deferiprone
劑型劑量:膠囊劑,500
mg/capsule。
適應症:重型海洋性貧血(Thalassemia
Major)病患,使用Deferioxamine治療不理想或無法接受時;或在醫師嚴格監測不良反應(如白血球數目、肝功能狀況等)下,與Deferioxamine合併使用。
適應症介紹:重型海洋性貧血(thalassemia
major)(詳見附錄A-9)。
藥理機轉:Deferiprone為口服鐵螯合劑,主要與鐵在體內形成中性之複合物。可與貯鐵蛋白及含鐵血紅素結合之鐵離子形成飽和transferrin和lactoferrin,此水溶性之鐵複合物主要經由尿液排出體外,以減少鐵不正常地在器官與組織中堆積。但是,deferiprone不能自haemoglobin或myoglobin中除去鐵離子。臨床上使用3 ~ 6個月,可使膚色變淺、牙齦黑斑消失;75
mg/kg/day以上之劑量,足以讓大部分病患達到負的鐵平衡之效;血清鐵蛋白在3
~ 6個月即開始下降,經14
~ 20個月治療,所有病患有明顯的血清鐵蛋白下降;經12
~ 18個月之治療,在持續輸血下,多數病患的血清鐵蛋白可降至2000 ng/ml以下。
藥動學:
- 藥物血中濃度:治療濃度:10.6 ~ 34.6 mcg/ml (用於治療因輸血造成鐵過量時)。Tmax:口服劑型約32.5至62.5分鐘。AUC:6763 ~ 8250 mg × min/L。
- ADME:
吸收:與食物併服會減緩吸收速率,但不影響吸收總量。
分佈:分佈體積1.55 ~ 1.73 L/kg(穩定狀態)。
代謝:主要經由肝臟代謝(>85 %)成不具活性的代謝物-deferiprone glucuronide。
排除:腎臟:deferiprone,deferiprone-complexed iron,和deferiprone glucuronide主要經由腎臟排除(>80 %);腎清除率:0.48 ~ 0.56 mg/kg/day,75%到90%代謝產物也是由腎臟排出。
乳汁:目前資料不足以證實授乳的安全性。
- 排除半衰期:約1 ~ 2.5小時。
禁忌:對deferiprone過敏者。嚴重肝功能不全者。發生顆粒性白血球缺乏症,或嗜中性白血球減少症者。
副作用:通常與劑量以及病人的敏感度有關。
- 血液方面:顆粒性白血球缺乏症(agranulocytosis 1.5~1.7%)、嗜中性白血球異常(neutrophil count abnormal,7.3%)。
- 心臟血管系統:心跳過速(tachycardia)、血管炎(vasculitis)。
- 消化系統:食慾不振(1%)、噁心(12.6%)、嘔吐(9.8%)、胃部不適、腹痛(10%)、味覺改變。
- 代謝/營養:體重增加(2%)、鋅缺乏。
- 腎臟/泌尿道:尿液成紅棕色(14.6%-39.6%)。
- 肝臟:ALT/SGPT數值上升(7.5%)。
- 皮膚方面:皮疹、皮膚乾燥、發癢。
- 視覺:視力受損。
- 骨骼肌肉:關節病變(9.8%)。
懷孕分級:D級。
交互作用:鐵過量的病患,服用本藥時併用Vit.C,可增加鐵複合物的排除。服用deferiprone的第1~2週,不應併用Vit.C。在嚴重鐵過量的病患,服用deferiprone時併用Vit.C,可能
會發生可逆性地心臟功能受損。此類病患應予監測。
注意事項:
- 病患如果發生持續性的關節病變,應停止治療。
- 對於懷孕以及授乳的安全性仍未被確立。
- 依據文獻資料,在C型肝炎患者可能引起肝臟纖維化等不良反應,在未有確切證實之前,罹患C型或B型肝炎病毒感染之患者或帶原者應謹慎使用。
- 腎功能不全以及肝功能不全者,應謹慎使用。
- 鐵複合物的排除,會使尿液成紅棕色。
- 患者的血清鐵蛋白降至1000mg/ml以下者需注意。
- 白血球總數<3000/cmm、嗜中性白血球數<1000/cmm、血小板數<100000/cmm者須停止用藥。
- 如發生嚴重關節痛、腫脹或行動困難,使用止痛藥仍無法緩解者,須停止用藥。
用法用量:
- 成人劑量:治療輸血後的鐵過量時,deferiprone的平均劑量為75 (50~100) mg/kg/day或3~6 gm/day分2~ 4次投與。
- 孩童劑量:起始劑量為37 mg/kg/day,慢慢增加到75 mg/kg/day或500gm/day分2~ 4次投與。尚無使用於2歲以下孩童之經驗,不建議使用。
保存:儲存於20℃~25℃,運輸溫度15°~30°C,並避光及潮濕。
廠商:
藥商:康寧藥業有限公司
地址:台中市豐原區大湳里大仁街24號1樓
參考資料:
- 廠商仿單
- Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven
Health Analytics Inc. c2021 – [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
- 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Nov
01] Available
from:
http://www.uptodate.com/contents/deferiprone-drug-information?source=search_result&search=Deferiprone&selectedTitle=1~17
- Kelfer Prescribing Information
[cited 2021 Nov 01]: https://www1.ndmctsgh.edu.tw/pharm/pic/medinsert/005KEL01E.pdf
更新日期:2021/11/01