Deferiprone

Kelfer Capsule 500 mg

英文商品名：Kelfer

中文商品名：康鐵寧

主成分：Deferiprone

劑型劑量：膠囊劑，500 mg/capsule。

適應症：重型海洋性貧血(Thalassemia Major)病患，使用Deferioxamine治療不理想或無法接受時；或在醫師嚴格監測不良反應(如白血球數目、肝功能狀況等)下，與Deferioxamine合併使用。

適應症介紹：重型海洋性貧血(thalassemia major)（詳見附錄A-9）。

藥理機轉：Deferiprone為口服鐵螯合劑，主要與鐵在體內形成中性之複合物。可與貯鐵蛋白及含鐵血紅素結合之鐵離子形成飽和transferrin和lactoferrin，此水溶性之鐵複合物主要經由尿液排出體外，以減少鐵不正常地在器官與組織中堆積。但是，deferiprone不能自haemoglobin或myoglobin中除去鐵離子。臨床上使用3 ~ 6個月，可使膚色變淺、牙齦黑斑消失；75 mg/kg/day以上之劑量，足以讓大部分病患達到負的鐵平衡之效；血清鐵蛋白在3 ~ 6個月即開始下降，經14 ~ 20個月治療，所有病患有明顯的血清鐵蛋白下降；經12 ~ 18個月之治療，在持續輸血下，多數病患的血清鐵蛋白可降至2000 ng/ml以下。

藥動學：

  1. 藥物血中濃度：治療濃度：10.6 ~ 34.6 mcg/ml (用於治療因輸血造成鐵過量時)。Tmax：口服劑型約32.5至62.5分鐘。AUC：6763 ~ 8250 mg × min/L。
  2. ADME：
    吸收：與食物併服會減緩吸收速率，但不影響吸收總量。
    分佈：分佈體積1.55 ~ 1.73 L/kg(穩定狀態)。
    代謝：主要經由肝臟代謝(＞85 %)成不具活性的代謝物－deferiprone glucuronide。
    排除：腎臟：deferiprone，deferiprone-complexed iron，和deferiprone glucuronide主要經由腎臟排除(＞80 %)；腎清除率：0.48 ~ 0.56 mg/kg/day，75%到90%代謝產物也是由腎臟排出。
    乳汁：目前資料不足以證實授乳的安全性。
  3. 排除半衰期：約1 ~ 2.5小時。

禁忌：對deferiprone過敏者。嚴重肝功能不全者。發生顆粒性白血球缺乏症，或嗜中性白血球減少症者。

副作用：通常與劑量以及病人的敏感度有關。

  1. 血液方面：顆粒性白血球缺乏症(agranulocytosis 1.5~1.7%)、嗜中性白血球異常(neutrophil count abnormal，7.3%)。
  2. 心臟血管系統：心跳過速(tachycardia)、血管炎(vasculitis)。
  3. 消化系統：食慾不振(1%)、噁心(12.6%)、嘔吐(9.8%)、胃部不適、腹痛(10%)、味覺改變。
  4. 代謝/營養：體重增加(2%)、鋅缺乏。
  5. 腎臟/泌尿道：尿液成紅棕色(14.6%-39.6%)。
  6. 肝臟：ALT/SGPT數值上升(7.5%)。
  7. 皮膚方面：皮疹、皮膚乾燥、發癢。
  8. 視覺：視力受損。
  9. 骨骼肌肉：關節病變(9.8%)。

懷孕分級：D級。

交互作用：鐵過量的病患，服用本藥時併用Vit.C，可增加鐵複合物的排除。服用deferiprone的第1~2週，不應併用Vit.C。在嚴重鐵過量的病患，服用deferiprone時併用Vit.C，可能

會發生可逆性地心臟功能受損。此類病患應予監測。

注意事項：

  1. 病患如果發生持續性的關節病變，應停止治療。
  2. 對於懷孕以及授乳的安全性仍未被確立。
  3. 依據文獻資料，在C型肝炎患者可能引起肝臟纖維化等不良反應，在未有確切證實之前，罹患C型或B型肝炎病毒感染之患者或帶原者應謹慎使用。
  4. 腎功能不全以及肝功能不全者，應謹慎使用。
  5. 鐵複合物的排除，會使尿液成紅棕色。
  6. 患者的血清鐵蛋白降至1000mg/ml以下者需注意。
  7. 白血球總數<3000/cmm、嗜中性白血球數<1000/cmm、血小板數<100000/cmm者須停止用藥。
  8. 如發生嚴重關節痛、腫脹或行動困難，使用止痛藥仍無法緩解者，須停止用藥。

用法用量：

  1. 成人劑量：治療輸血後的鐵過量時，deferiprone的平均劑量為75 (50~100) mg/kg/day或3~6 gm/day分2~ 4次投與。
  2. 孩童劑量：起始劑量為37 mg/kg/day，慢慢增加到75 mg/kg/day或500gm/day分2~ 4次投與。尚無使用於2歲以下孩童之經驗，不建議使用。

保存：儲存於20℃~25℃，運輸溫度15°~30°C，並避光及潮濕。

廠商：

藥商：康寧藥業有限公司

地址：台中市豐原區大湳里大仁街24號1樓

參考資料：

  1. 廠商仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021 – [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  3. 2021 UpToDate, Inc. [cited 2021 Nov 01] Available from:

http://www.uptodate.com/contents/deferiprone-drug-information?source=search_result&search=Deferiprone&selectedTitle=1~17

  1. Kelfer Prescribing Information [cited 2021 Nov 01]: https://www1.ndmctsgh.edu.tw/pharm/pic/medinsert/005KEL01E.pdf

更新日期：2021/11/01