Dantrolene
Dantrolene Injection
英文商品名:Dantrium
中文商品名:無
主成分:Dantrolene
sodium
劑型劑量:注射劑,20
mg/vial。
適應症:惡性高溫熱。
適應症介紹:惡性高熱(malignant
hyperthermia)(詳見附錄A-8)。
藥理機轉:對於部分的藥品,如全身麻醉劑或去極化型的神經肌肉阻斷劑(depolarizing
neuromuscular blocking agents),由於這些藥品造成細胞中肌漿網內之鈣離子升高,而引發細胞一連串的反應,導致了惡性體溫升高。Dantrolene主要是抑制了鈣離子由肌漿網中釋出,重新調整肌漿網內鈣離子的平衡,使體溫恢復正常。
藥動學:
- 靜脈注射之Dantrolene sodium排除半衰期約4至11小時。
- Dantrolene主要由肝臟代謝成活性代謝物5-hydroxy dantrolene and acetylamino
metabolite of dantrolene (但代謝物之活性較差),45-50%由糞便排出,另外約有25 %以原型藥物及代謝物由尿液排出。
禁忌:活動性的肝疾病,如急性肝炎、活動性之肝硬化。
副作用:
- 心臟血管系統:潮紅(27%)、房室傳導阻滯(3%)、血壓不正常、心衰竭、心搏過速(3%)。
- 皮膚方面:靜脈炎(9%)、紅斑、瘙癢、蕁麻疹。
- 消化系統:便秘、腹瀉、食慾降低、腸胃道出血、噁心(10%)、嘔吐(3%)、吞嚥困難(10%)。
- 中樞神經系統:虛弱、肌肉無力(3-21.7%)、嗜睡(17%)、感覺異常(10%)、眩暈(3%)、全身不適感。
- 其他方面:語言障礙(13%)、視覺模糊(3%)、憂鬱、幻覺、肝毒性、血球減少。
懷孕分級:C級。
交互作用:
- Opioid analgesics:併用可能會造成呼吸抑制。
- Diltiazem:併用可能會造成低血鉀及心血管虛脫(cardiovascular collapse)。
- Verapramil:併用可能會造成低血鉀、cardiac depression及心室纖維顫動。
- Methotrexate:併用可能會增加methotrexate的毒性。
注意事項:
- 對於以下病人須小心使用:肝功能不好之病人、患有慢型阻塞性肺疾病或肺功能較差之病患、心臟功能不佳者、女性或年齡大於65歲之病患。避免使用於患有肌萎縮性側索硬化(amyotrophic lateral sclerosis)之病人。
- 投予dantrolene後48小時內會有頭暈嗜睡現象,應避免開車或操作機器。
- 若病患發生皮膚過敏、血便或黑便、皮膚或眼睛出現黃色等現象須儘快與醫師聯絡。
- 服用dantrolene期間應避免過度曝曬於陽光下,以減少陽光所引起之過敏作用。
- 有潛在的肝毒性,尤其當高劑量使用下(>800 mg /d),高風險族群如年齡大於35歲、女性、以及同時服用其他藥品,使用期間應監測肝功能。
用法用量:
- 成人:
(1) 預防惡性體溫過高:可於麻醉前75分鐘靜脈注射dantrolene
2.5 mg/kg,約輸注1小時。手術進行中也可依實際情況給予。
(2) 危及:2.5 mg/kg靜脈注射(美國的惡性高熱協會建議www.mhaus.org),連續重覆劑量直到症狀消退或累積劑量達10mg/kg(有些病人須高達30mg/kg作為初始治療,很少)
註:製造商說明書建議初始劑量為1 mg/kg。
(3) 危及後追蹤:
美國的惡性高熱協會建議:每4-6小時給予1
mg/kg或0.25
mg/kg/hr至少連續24小時靜脈輸注;後續的劑量視臨床狀況。製造商說明書建議:依個別化給予dantrolene
1 mg/kg或視臨床狀況增加。
- 小孩:同成人劑量。
保存:
- 於15℃~30℃避光保存。
- 配製dantrolene時須以60毫升之注射用水稀釋,配製後之dantrolene須於室溫(15℃~30℃)下避光儲存於6小時內使用,於稀釋時須避免溶於0.9 %食鹽水溶液、5 %葡萄糖溶液或其他酸性溶液,於稀釋後須以軟袋盛裝,不可使用玻璃瓶盛裝以避免沉澱產生,另外若稀釋後出現混濁溶液(即沉澱產生),則不可繼續使用。
廠商:
藥商:瑞帝股份有限公司
地址:台北市民生東路二段174號3樓
參考資料:
- 廠商仿單
- Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven
Health Analytics Inc. c2021 – [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
- 2021 UpToDate, Inc. [cited
2021 Nov 01]
Available from: http://www.uptodate.com/contents/dantrolene-drug-information?source=search_result&search=Dantrolene&selectedTitle=1~30
- Dantrolene Prescribing Information. [cited
2021 Nov 01].
Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/018264s025lbl.pdf
更新日期:2021/11/01