Dantrolene Injection
英文商品名：Dantrium
中文商品名：無
主成分：Dantrolene sodium。
劑型劑量：注射劑，20 mg/vial。
許可證字號：無
適應症：惡性高溫熱。
適應症介紹：惡性高熱(malignant hyperthermia) (詳見附錄A-8)。
致病基因：尚無相關證據。
藥理機轉：對於部分的藥品，如全身麻醉劑或去極化型的神經肌肉阻斷劑(depolarizing neuromuscular blocking agents)，由於這些藥品造成細胞中肌漿網內之鈣離子升高，而引發細胞一連串的反應，導致了惡性體溫升高。Dantrolene主要是抑制了鈣離子由肌漿網中釋出，重新調整肌漿網內鈣離子的平衡，使體溫恢復正常。
藥動學：
1. 靜脈注射之Dantrolene sodium排除半衰期約4至11小時。
2. Dantrolene主要由肝臟代謝成活性代謝物5-hydroxy dantrolene and acetylamino metabolite of dantrolene (但代謝物之活性較差)，45-50%由糞便排出，另外約有25%以原型藥物及代謝物由尿液排出。
禁忌：活動性的肝疾病，如急性肝炎、活動性之肝硬化。
副作用：
1. 心臟血管系統：潮紅(27%)、房室傳導阻滯(3%)、血壓不正常、心衰竭、心搏過速(3%)。
2. 皮膚方面：靜脈炎(9%)、紅斑、瘙癢、蕁麻疹。
3. 消化系統：便秘、腹瀉、食慾降低、腸胃道出血、噁心(10%)、嘔吐(3%)、吞嚥困難(10%)。
4. 中樞神經系統：虛弱、肌肉無力(3-21.7%)、嗜睡(17%)、感覺異常(10%)、眩暈(3%)、全身不適感。
5. 其他方面：語言障礙(13%)、視覺模糊(3%)、憂鬱、幻覺、肝毒性、血球減少。
懷孕分級：C級。
交互作用：
1. Opioid analgesics：併用可能會造成呼吸抑制。
2. Diltiazem：併用可能會造成低血鉀及心血管虛脫(cardiovascular collapse)。
3. Verapramil：併用可能會造成低血鉀、cardiac depression及心室纖維顫動。
4. Methotrexate：併用可能會增加methotrexate的毒性。
注意事項：
1. 對於以下病人須小心使用：肝功能不好之病人、患有慢型阻塞性肺疾病或肺功能較差之病患、心臟功能不佳者、女性或年齡大於65歲之病患。避免使用於患有肌萎縮性側索硬化(amyotrophic lateral sclerosis)之病人。
2. 投予dantrolene後48小時內會有頭暈嗜睡現象，應避免開車或操作機器。
3. 若病患發生皮膚過敏、血便或黑便、皮膚或眼睛出現黃色等現象須儘快與醫師聯絡。
4. 服用dantrolene期間應避免過度曝曬於陽光下，以減少陽光所引起之過敏作用。
5. 有潛在的肝毒性，尤其當高劑量使用下(＞800 mg /day)，高風險族群如年齡大於35歲、女性、以及同時服用其他藥品，使用期間應監測肝功能。
用法用量：
1. 成人：
(1) 預防惡性體溫過高：可於麻醉前75分鐘靜脈注射dantrolene 2.5 mg/kg，約輸注1小時。手術進行中也可依實際情況給予。
(2) 危及：2.5 mg/kg靜脈注射(美國的惡性高熱協會建議www.mhaus.org)，連續重覆劑量直到症狀消退或累積劑量達10mg/kg(有些病人須高達30 mg/kg作為初始治療，很少) 註：製造商說明書建議初始劑量為1 mg/kg。
(3) 危及後追蹤：美國的惡性高熱協會建議：每4-6小時給予1 mg/kg或0.25 mg/kg/hr至少連續24小時靜脈輸注；後續的劑量視臨床狀況。製造商說明書建議：依個別化給予dantrolene 1 mg/kg或視臨床狀況增加。
2. 小孩：同成人劑量。
保存：
1. 於15 ~ 30℃避光保存。
2. 配製dantrolene時須以60毫升之注射用水稀釋，配製後之dantrolene須於室溫15 ~ 30℃下避光儲存於6小時內使用，於稀釋時須避免溶於0.9%食鹽水溶液、5%葡萄糖溶液或其他酸性溶液，於稀釋後須以軟袋盛裝，不可使用玻璃瓶盛裝以避免沉澱產生，另外若稀釋後出現混濁溶液(即沉澱產生)，則不可繼續使用。
廠商：
藥商：瑞帝股份有限公司
地址：台北市民生東路二段174號3樓
參考資料：