Chloral hydrate

英文商品名:Clodrin Oral Solution

中文商品名:可律靜

主成分:Chloral hydrate

劑型劑量:Oral solution, 100 mg/mL

適應症:兒童檢查前(non-painful procedure)之鎮靜

適應症介紹:Chloral hydrate無鎮痛效果,適用於兒童影像學檢查前(non-painful procedure)之鎮靜作用。

藥理機轉:機轉不明,主要與活性代謝物trichloroethanol影響中樞神經造成鎮靜與催眠有關。

藥動學:

  1. 吸收:口服吸收良好,約30分鐘內可達藥效作用,作用期間4~8小時。
  2. 分佈:廣泛分佈於全身,活性代謝物之血漿蛋白質結合率為70~80%,僅有少部分活性代謝物分佈於乳汁中。
  3. 代謝:經由肝臟及紅血球快速被alcohol dehydrogenase代謝成活性代謝物trichloroethanol。少量chloral hydrate及大部分的trichloroethanol在肝臟及腎臟被氧化為非活性代謝物trichloroacetic acid。Trichloroethanol也會經由葡萄糖醛酸化反應為非活性代謝物Trichloroethanol glucuronide。
  4. 半衰期:Chloral hydrate:1小時(嬰幼兒)。Trichloroethanol:8.5~66小時(新生兒);8~10小時(成人)。Trichloroacetic acid:67.2小時(成人)
  5. 排除:40%由腎臟排除,部分由膽汁及糞便排出。
  6. 肝功能不全病人:無資料。
  7. 腎功能不全病人:中重度腎功能不全病人(Clcr<50 mL/min),避免使用。

禁忌:

1. 對此藥過敏的病人禁止使用。

2. 嚴重肝腎功能不全病人禁止使用。

3. 嚴重胃炎、食道炎、胃及十二指腸潰瘍禁止使用。

4. 嚴重心臟疾病病人禁止使用。

5. 紫質症(porphyrias)病人禁止使用。

6. 由於呼吸道阻塞的風險進而影響到生命安全,患有嚴重阻塞性睡眠呼吸中止症的兒童禁用。

副作用:

  1. 心血管:心律不整、低血壓。
  2. 中樞神經系統:步態不穩、運動失調、精神錯亂、瞻妄、頭暈、嗜睡、藥物依賴、幻覺,全身無力、噩夢、興奮、夢遊、眩暈等。
  3. 皮膚相關:猩紅熱樣或紅疹、蕁麻疹、血管性水腫,紫斑,濕疹,大皰性病變和多形性紅斑。
  4. 內分泌和代謝:急性紫質症,酮尿症。
  5. 胃腸道:腹瀉,脹氣,胃刺激,噁心,嘔吐。
  6. 血液相關:嗜酸粒細胞增多症、白血球低下。
  7. 眼科:過敏性結膜炎、上瞼下垂、角膜結膜炎。
  8. 耳朵:中耳壓力增加。
  9. 呼吸道:氣道阻塞、喉頭水腫。

懷孕分級:Australian Drug Evaluation Committee's (ADEC) Category: A。

交互作用:

1. 併用gemifloxacin可能增加心臟毒性,如QT prolongation、torsades de pointes或心跳停止。

2. 併用sodium oxybate、azelastine、orphenadrine、oxomemazine或thalidomide可能增加中樞抑制效果。

3. 併用furosemide可能增加心血管毒性,如出汗、低血壓及心搏過速。

4. 併用methotrexate可能增methotrexate暴露量。

5. Chloral hydrate會暫時性增加warfarin抗凝血的作用。

對實驗室檢測數值的影響:

1. Chloral hydrate可能會干擾使用硫酸銅的尿糖測試,如Clinitest®。使用葡萄糖氧化酶的尿糖測試不受影響(如Clinistix®),應使用於服用Chloral hydrate的患者。

2. Chloral hydrate也可能干擾測定尿液兒茶酚胺的螢光測試。試驗前48小時內不得使用Chloral hydrate。

3. 17-羥基皮質類固醇(17-hydroxycorticosteroids)的檢測,也可能受到Chloral hydrate的影響。

注意事項:

1. 為口服使用,避免肛門給藥。

2. 具中樞神經抑制效果,昏睡效果可能持續至隔日。

3. 具刺激性,胃炎、食道炎或胃/十二指腸潰瘍避免使用。

用量用法:

  1. EEG查檢:25~50 mg/kg/dose,檢查前30~60分鐘服用。需要時30分鐘後,可再追加劑量,最大總劑量不超過100 mg/kg且嬰兒不超過1g、兒童不超過2g。
  2. 檢查前之鎮靜(non-painful procedure):檢查前30~60分鐘服用。

嬰兒(1個月至<1歲):口服30~50mg/kg。總計最高劑量不超過100mg/kg且嬰兒不超過1g。

兒童:口服50~60mg/kg,若有需要,30分鐘後可額外給予10-20mg/kg。總計最高劑量不超過100mg/kg且兒童不超過2g。

  1. 新生兒:25 mg/kg/dose,追加劑量需謹慎使用。

保存:<25℃,避光保存。

開封後25℃下保存期限為30天,未使用完應丟棄。

廠商:

藥商:晟德大藥廠股份有限公司

地址:臺北市南港區園區街3-2號7樓

參考資料:

1. 廠商仿單Update 07 Nov 2019

2. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian

3. Product Information: [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://search.tga.gov.au/s/search.html?collection=tga-artg&profile=record&meta_i=42850

4. Chloral hydrate (United States: Not available): Pediatric drug information. UpToDate Inc.[cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.uptodate.com

5. Pharmacologic agents for pediatric procedural sedation outside of the operating room. UpToDate Inc.[cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www.uptodate.com

更新日期:2021/11/01