Cannabidiol

Epidiolex oral solution, for oral use

英文商品名:Epidiolex

中文商品名:

主成分:Cannabidiol。

劑型劑量:口服液劑,100 mg/mL。

許可證字號:

適應症:用於年滿二歲患有卓飛症候群(Dravet syndrome;DS),或年滿一歲患有結節性硬化症(Tuberous Sclerosis Complex;TSC)相關癲癇發作之輔助治療。

致病基因:TSC1TSC2基因的突變可導致結節硬化症。TSC1TSC2基因分別編碼hamartintuberin蛋白,調控細胞增長和分裂,並抑制腫瘤形成,防止細胞過度生長。SCN1A基因突變與遺傳性癲癇,如GEFS+Dravet症候群相關。Dravet症是一種嚴重的癲癇形式,由此基因變異引起,常伴隨腦功能退化。

藥理機轉:抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。

藥動學:

1. 吸收:達平均最高血中濃度時間Tmax約為2.5~5小時。與高脂肪、高熱量食物併服時Cmax增加5倍,AUC增加4倍。

2. 分布:Vd為20963 ~ 42849 L。蛋白質結合率:>94%。

3. 代謝:主要經由CYP450(CYP2C19、CYP3A4)及UGT1A7、UGT1A9、UGT2B7代謝。

4. 排除:半衰期約56 ~ 61小時,經由糞便排除。

禁忌:對此藥過敏的病人禁止使用。

副作用:≥10%:嗜睡、發燒(19%)、食慾下降(16-22%)、腹瀉(9-31%)、嘔吐(17%)、貧血(7-38%)、血清轉胺酶升高(8-25%)、疲勞、虛弱、皮疹(7-13%)、失眠(13-25%)、睡眠障礙及感染(40-41%)。

懷孕分級:

1. 用於懷孕婦女之資料有限。

2. 依據作用動物繁殖研究,可能會對胎兒造成傷害。

交互作用:

1. 與CYP3A4及CYP 2C19強誘導劑併用時,可能需要增加cannabidiol劑量。

2. Cannabidiol會抑制UGT1A9、UGT2B7、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19受質藥物代謝,併用時需考慮調降受質藥物之劑量。

注意事項:

1. 肝細胞損傷:併用高劑量valproate或服用高劑量cannabidiol可能使血清轉胺酶升高。需監測bilirubin及血清轉胺酶,必要時須中斷或停止治療。

2. 可能損害肝臟。在治療之前和治療期間,可能需要檢查肝功能。

3. 可能發生鎮靜、嗜睡的作用,從事駕駛、操作機器和其他需要精神和身體方面警覺的作業時,要特別小心。

4. 有些人在服用cannabidiol時有自殺的念頭,隨時注意情緒或症狀的變化。

5. 如果有噁心、嘔吐、食欲不振、右側上腹部疼痛、疲倦、瘙癢、尿色深或皮膚或眼睛發黃,請立即就醫。

6. 不可突然停藥。突然停藥可能會增加癲癇發作,應遵循醫生指示之劑量調降方式。

用法用量:

1. Dravet症候群:

初始劑量:每次口服2.5 mg/kg,一日兩次(5 mg/kg/day)。

一週後,可增劑量至每次5 mg/kg,一日兩次(10 mg/kg/day);

對於可耐受且治療需要進一步減少癲癇發作的患者,最大劑量可增加至每次10 mg/kg,一日兩次(20 mg/kg/day)。

2. 結節性硬化症(Tuberous Sclerosis Complex;TSC):

初始劑量:每次口服2.5 mg/kg,一日兩次(5 mg/kg/day)。

一週後,可增劑量至每次5 mg/kg,一日兩次(10 mg/kg/day);

對於耐受治療且需要進一步減少癲癇發作的患者,每週以每次2.5 mg/kg的劑量增加,若可耐受,最大劑量可增加至每次12.5 mg/kg,一日兩次(25 mg/kg/day)。

保存:

1. 存放於原包裝盒內,室溫20~25℃。

2. 首次開瓶後可存放12週。

廠商:

藥商:裕利股份有限公司

地址:台北市松山區南京東路四段126號10樓,10樓之1-3

參考資料:

1. Product Information: Epidiolex [cited 2023 Sep 30]. Available from:https://www.epidiolex.com/MedGuide

2. Product Information: Epidiolex [cited 2023 Sep 30]. Available from:https://www.epidiolex.com/

3. Copyright IBM Corporation 2023. IBM Micromedex® :Cannabidiol. Retrieved September 30, 2023.

4. https://medlineplus.gov/genetics/