Malarone Film-Coated Tablet
英文商品名:Malarone
中文商品名:無
主成分:Atovaquone和proguanil HCl的固定劑量組合。
劑型劑量:膜衣錠,malarone成人錠含250 mg atovaquone/100 mg proguanil HCl;兒童錠含62.5 mg atovaquone/25 mg proguanil HCl。
適應症:瘧疾。
適應症介紹:未建立。
藥理學:Atovaquone和proguanil干擾寄生蟲核酸複製所需的嘧啶(pyrimidine)生合成中兩種不同的路徑。Atovaquone選擇性抑制寄生蟲線粒體的電子轉移(electron transport)。Proguanil主要的機轉是經由其代謝產物cycloguanil,它抑制瘧疾寄生蟲的dihydrofolate reductase,而中斷deoxythymidylate的合成。
藥動學:
1. 吸收:atovaquone是一高脂溶性低水溶性的化合物。個體間的生體可用率有不少的變異性。飲食脂肪和atovaquone一起服用會增加吸收率和程度,較空腹時的AUC增加2到3倍,Cmax增加5倍。和食物一起服用時,atovaquone藥錠與食物併服的生體可用率為23 %。Proguanil的吸收良好,不受食物影響。
禁忌:
1. 對atovaquone、proguanil或配方中其他成份過敏者禁用。
2. 嚴重腎功能不全(CrCl < 30mL/min)患者,勿使用此藥於P. falciparum malaria(惡性瘧原蟲)之預防。
副作用:(未標機率者發生率<5%或未知)
1. 皮膚方面:搔癢(只見於小兒,6%)、口腔潰瘍(4-6%)、光敏感、多型性紅斑、皮疹、蕁麻疹、Stevens-Johnson syndrome。
2. 消化系統:腹痛(13-17%)、嘔吐(5-13%)、噁心(兒童<1%;成年人12%)、腹瀉(6-8%)、食欲不振(5%)、胃炎。
3. 血液方面:貧血、白血球減少、全血球減少
4. 肝臟方面:肝功能檢測指數增加(16.9-26.7%)、膽汁淤積、肝炎、肝衰竭
5. 中樞神經系統:頭痛(10-13%)、無力(8%)、眩暈(5%)、癲癇、幻覺、失眠、多夢。
6. 呼吸系統:咳嗽(兒童10%)
7. 其他方面:耳鳴(成人3.8,兒童13%)、過敏。
懷孕分級:C級。
交互作用:
1. Cholera Vaccine, Live (Severity: major)-14天內接受抗生素治療可能殺死活菌疫苗。
2. Dicumarol (Severity: major)- Proquanil可能增強抗凝血藥物的功效。
3. Efavirenz (Severity: major)- 造成Proquani及Atovaquone血中濃度下降。
4. Indinavir (Severity: moderate)-可能下降Indinavir血中濃度。
5. Lixisenatide(Severity: moderate)-共同使用會減緩胃排空而下降抗瘧藥物之吸收,建議在Lixisenatide注射前一小時給予抗瘧藥物。
6. Tetracycline (Severity: moderate)-可能使Atovaquone在血漿的濃度降低約40 %;應密切監測這些患者的寄生蟲血症。
7. Metoclopramide (Severity: major)-會降低Atovaquone的生體可用率;儘可能使用其他止吐劑。
8. Rifampin (Severity: major)-會降低Atovaquone濃度約50 %,避免合併使用。
9. Rifabutin (Severity: major)-會降低Atovaquone濃度約34%,避免合併使用。
10. Ritonavir (Severity: major)-降低Atovaquone濃度。
11. Warfarin (Severity: major)-Proquani及Atovaquone皆可能增強抗凝血藥物的功效。
注意事項:
1. 噁心或嘔吐:吸收可能減少;應檢測寄生蟲血症,並考慮使用止吐藥;如果嚴重或持續腹瀉或嘔吐,應考慮其他的瘧疾療法。
3. 大於65歲老人患者,其使用的安全性和有效性尚未建立。因為老人患者的肝腎及心臟功能有可能降低,用malarone治療時應特別小心。
5. 使用本品治療嚴重腎功能不佳(ClCr < 30mL/min)者之瘧疾須非常小心,只於益處大於風險時使用。
註:治療同實患有夏秋瘧原蟲(P. falciparum)及間日瘧原蟲(P. vivax)瘧疾時,間日瘧原蟲瘧疾常有復發情況。
用法用量:每日搭配食物或牛奶在同一時間服用。若在服用後一小時內嘔吐,應該再服用一次相同的劑量。
(1) 成人:每天1顆(成人錠含量=250 mg atovaquone/100 mg proguanil)
(2) 兒童:劑量依體重決定(仿單內容不建議小於11公斤兒童使用)
體重(kg) |
Atovaquone/Proguanil每日劑量 |
給藥方式 |
11-20 |
62.5 mg/25 mg |
每天1顆(兒童錠) |
21-30 |
125 mg/50 mg |
每天2顆(兒童錠) |
31-40 |
187.5 mg/75 mg |
每天3顆(兒童錠) |
>40 |
250 mg/100 mg |
每天1顆(成人錠) |
(1) 成人:每天一次,每次4顆(成人錠;每日劑量為1 g atovaquone/400mg proguanil),連續三天。
(2) 兒童:劑量依體重決定(不建議小於5kg兒童使用)
體重(kg) |
Atovaquone/Proguanil每日劑量 |
給藥方式 |
5-8 |
125 mg/50 mg |
每天2顆(兒童錠),連續3天 |
9-10 |
187.5 mg/75 mg |
每天3顆(兒童錠),連續3天 |
11-20 |
250 mg/100 mg |
每天1顆(成人錠),連續3天 |
21-30 |
500 mg/200 mg |
每天2顆(成人錠),連續3天 |
31-40 |
750 mg/300 mg |
每天3顆(成人錠),連續3天 |
>40 |
1 g/400 mg |
每天4顆(成人錠),連續3天 |
保存:保存於25°C;運送溫度15°~30°C。
廠商:
藥商:上群國際企業有限公司
地址:臺北市中山區林森北路627號3樓之3
參考資料:
https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/atovaquone-and-proguanil-drug-information?source=search_result&search=malarone&selectedTitle=1~18#F137580
更新日期:2021/12/24