Kynamro Injection
英文商品名:Kynamro
中文商品名:無
主成分:Mipomersen。
劑型劑量:注射劑,200
mg/syringe。
許可證字號:無
適應症:同合子家族性高膽固醇血症(病人須經基因檢測確診為同合子家族性高膽固醇血症才可使用本品)。
適應症介紹:此疾病因編碼LDL受體(LDLR)的兩個等位基因突變引起的。使血液中的低密度脂蛋白(LDL)膽固醇數值過高。患者時其低密度脂蛋白可能超過500
mg/dL或更高、且高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)通常較低,但三酸甘油脂大多在正常範圍。
致病基因:APOB、LDLR、LDLRAP1和PCSK9基因突變可引起家族性高膽固醇血症。LDLR基因突變最常見,其指導製造低密度脂蛋白受體。此受體調節膽固醇,與LDL結合。基因突變影響膽固醇清除,導致高膽固醇血症。
藥理機轉:apo B是LDL和VLDL上的主要載脂蛋白,Mipomersen藉由與Apo-B100的mRNA編碼區結合而干擾或抑制Apo-B的合成,導致抑制apo B-100蛋白的翻譯、低密度脂蛋白和極低密度脂蛋白水平降低。
藥動學:
- 吸收:生體可用率54-78 %。
- 分佈:蛋白結合率大於等於90 %。
- 代謝:未知。
- 排泄:腎排出小於4%。
- 排除半衰期:1 ~ 2個月。
禁忌:對本藥任何成分過敏、中度或重度肝功能不佳(Child-Pugh B or C)、活動性肝病,包括不明原因的血清轉氨酶持續升高。
副作用:
- 心臟方面(9%):心絞痛(4%)、心悸(3%)。
- 消化系統(30%):噁心(14%)、嘔吐(4%)、腹痛(3%)。
- 全身及注射部位反應(87%):注射部位反應(84%,包含紅斑59%、疼痛56%、血腫32%、水腫18%、顏色異常17%及瘙癢29%)、疲倦(15%)、類流感症狀(13%)、發熱(8%)、冷顫(6%)、周邊水腫(5%)。
- 肝膽系統(9%):脂肪肝(7%)。
- 檢驗檢查(30%):ALT上升(10%)、AST上升(6%)、肝功能檢查異常(5%)、肝酵素上升(3%)。
- 骨骼肌肉及結締組織系統(26%):四肢疼痛(7%)、肌肉骨骼疼痛(4%)。
- 神經系統(25%):頭痛(12%)。
- 精神疾病(10%):失眠(3%)。
- 血管性疾病(11%):高血壓(7%)。
- 其他:腫瘤(4%)。
- 上市後不良反應:特發性血小板減少性紫斑、過敏反應(含蕁麻疹、皮疹、血管性水腫) 。
懷孕分級:B,但尚無針對孕婦的充分且良好對照的研究。
交互作用:無已知交互作用。
注意事項:
- 治療前檢測肝功能(包含ALT, AST, alkaline phosphatase, 及總膽紅素),應於治療第一年期間每月至少監測AST及ALT一次,第一年後每三個月至少監測一次。
- 當ALT或AST大於正常值3倍以上時,暫停給藥。
- 此藥可能造成脂肪肝,並進而增加脂肪性肝炎和肝硬化風險。
- 因無足夠安全數據,嚴重腎功能不佳、蛋白尿或洗腎病患,不建議使用。
- 流感樣症狀痛常發生於給藥後兩天內。
- 若忘記施打,補打時間須至少與下一劑間隔3日以上。
- 具生育能力婦女,治療期間應做有效避孕。
用法用量:成人每周皮下注射200mg
1次。
保存:以原盒避光保存於冷藏2 ~ 8°C,或在室溫下(小於等於30°C)可存放14天。
廠商:
藥商:賽諾菲股份有限公司
地址:台北市信義區松仁路3號7樓
參考資料:
- 廠商仿單(5/2016 Revised版本). Retrieved September 29, 2023. Available from: https://4bf858ca-a2c2-4176-a7bc-6ee3ef111f68.filesusr.com/ugd/f993a5_29c41370bdd14b1bb113d196a124c497.pdf
- Copyright IBM Corporation 2023. IBM Micromedex® :
Kynamro. Retrieved September 29, 2023.
- 2023 UpToDate, Inc. UpToDate®: Kynamro.
Retrieved September 29, 2023.
- 財團法人罕見疾病基金會, 罕病分類與介紹, 同合子家族性高膽固醇血症. Retrieved September 29,
2023. Available from: https://www.tfrd.org.tw/tfrd/rare_b/view/id/120
- Cuchel M, Bruckert E, Ginsberg HN, Raal FJ,
Santos RD, Hegele RA, et al. Homozygous familial hypercholesterolemia: new
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- https://medlineplus.gov/genetics/