(RS)-2,3-Dimercapto-1-propanesulfonic acid (DMPS), Sodium salt, Monohydrate

Dimaval Capsules

英文商品名Dimaval Capsules

中文商品名:螯金拔膠囊

主成分:Sodium-2,3-dimercapto-1-propane sulfonate monohydrate (DMPS sodium monohydrate)或又稱(RS)-2,3-bis(sulphanyl)propane-1-sulphonic acids (DMPS), sodium salt, monohydrate。

劑型劑量:

每膠囊含108.56 mg之DMPS-sodium salt, monohydrate, 相當於100 mg DMPS sodium。

適應症:

  1. 急慢性汞中毒(金屬汞,揮發有機或無機化合物)
  2. 慢性鉛中毒

藥理機轉:DMPS是鈉鹽型態,作用是以提供兩個緊鄰之硫氫基與重金屬形成穩定複合體,主要經由腎臟排至尿液中。DMPS可以促進重金屬從體細胞間,主要是經由腎臟排出體外。DMPS與其重金屬複合體亦可經由血液透析方法排除。藉由DMPS與重金屬形成複合體,可使重金屬不再阻斷體內重要酵素中硫氫基之作用,以降低重金屬對身體造成之毒性。DMPS 可以增加以下重金屬的排除:砷(砷化三氰, arsine 例外)、銅、銻、鉻、鈷。DMPS會影響各種人體必須礦物質之平衡,首先在尿液中見到的是鋅、銅的排出量增加。動物實驗中,只有在長期和高劑量DMPS治療下,血液和組織中的鋅、銅濃度才會降低。在正常飲食中所含有的稀有元素,已足以補充因使用DMPS而增加之排出量。

藥動學:

  1. 膠囊劑:

(1) 吸收:

(2) 分佈:靜脈注射後,在血漿與腎臟中可測得最高DMPS 濃度,在皮膚也測得高濃度,只有少量在其他器官,特別是腦中。90%會與血中蛋白質結合。然而因為很快被清除,與蛋白質結合力必定很弱。

(3) 排泄:口服DMPS後,約有50 %的藥物可在尿液中被檢測出來。口服後2 ~ 3小時尿中DMPS濃度達到最高。90%經由腎臟排除,另在犬與猴子的動物實驗中發現,投予24小時後約80%的投予劑量就被排出。

(4) 排除半衰期:原型藥物(parent drug)約1.8小時﹔原型藥及其代謝物(parent drug and metabolites)約23小時。

  1. 對無尿症患者,DMPS可藉由血液透析法排除。

禁忌:已知對該藥品主成分或其鹽類過敏者。

副作用:以下發生頻率不常見 (≥1/1000 ~ 1/100)、少見(≥1/10000~ 1/1000)及非常少見 (<1/10000)

  1. 血液/淋巴系統:少見--白血球缺少症。
  2. 代謝及營養方面異常:未知--特別是長期使用Dimaval (DMPS) 100 mg Hartkapseln 會影響礦物質平衡,特別是鋅和銅。
  3. 消化系統:少見--噁心,味覺障礙。
  4. 腎臟及泌尿方面異常:非常少見--腎衰竭是汞中毒的臨床症狀。投予DMPS 會導致深部組織的汞元素重新在身體移動(mobilisation),在此情況下,可能會再出現汞中毒的臨床症狀。
  5. 免疫系統:不常見--顫抖、發燒或皮膚反應之報告,可能是過敏現象,如:癢或發疹(exanthema, rash, maculopapular rash),當治療停止時,這些現象就會消失;非常少見--曾有報告顯示發生嚴重之皮膚過敏反應,例如:多形滲出性紅斑(erythemaexsudativum multiforme, Stevens-Johnson)。
  6. 肝臟:非常少見--氨基轉移酵素(transaminases)增加。

懷孕分級:B (依過去FDA懷孕分級定義)。

交互作用: DMPS不可與礦物質製劑(特別是銅、鋅)併服,因為在腸道中可能會形成DMPS和礦物質的螯合物,造成DMPS治療效果的降低。同理,DMPS應於飯前至少一小時前使用。應避免同時與活性碳並服。

注意事項:

  1. 腎功能不全者,使用本藥需同時進行血液透析;有過敏氣喘患者使用該品需小心。
  2. 懷孕與授乳:原則上不應使用於懷孕婦女,如果懷孕婦女絶對有必要使用該品時,須注意礦物質平衡,特別是鋅、銅,必須監測以確保胎兒有足夠稀有元素,因為已知使用螯合劑引起的鋅缺乏症會造成畸胎;重金屬中毒之婦女應禁止哺乳。
  3. 長期治療患者必須定期監測尿中有毒金屬和人體必需的稀有元素。
  4. 本品單一劑量含鈉1.2mmol(27.4mg) 飲食控制鈉攝取量的病患需特別留意。
  5. 使用Demaval不可以排除其他處理中毒的方法如:洗胃、血液透析、血漿置換等。
  6. 若對DMPS 產生過敏反應,應該中止治療。否則病人可能會發展成Stevens-Johnson’s syndrome。

用法用量:

1. 膠囊劑:劑量通常依據中毒的種類和程度而定。茲建議成人治療劑量如下:

(1) 急性中毒:初始單日單一劑量給予12到24顆膠囊,分次平均使用(如在24小時內分成12次,每次1 ~ 2顆膠囊)。

(2) 慢性中毒:每天3 ~ 4顆。依中毒之嚴重性可增加每日劑量,再平均分配至24 小時內服用,每次給藥1 ~ 2顆。

(3) 膠囊應搭配流體至少飯前1小時服用。投予期間的長短是依據臨床和實驗室檢查結果(尿液中重金屬濃度)而定,長期DMPS的治療,須定期檢查尿中之毒性金屬和重要稀有元素。

保存:不可貯存超過25℃,貯存須避開潮溼。

廠商:

藥商:科懋生物科技股份有限公司

地址:台北市南港區園區街3號14樓之6

參考資料:

  1. 廠商仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2021 [cited 2021 Nov 01]. Available from: http://www-micromedexsolutions-com.autorpa.cmu.edu.tw

更新日期:2021/11/01